枳壳始载于《雷公炮炙论》。《本草图经》在枳实条下云:“枳壳,今京西江湖州郡皆有之,以南州者为佳,……旧说,七月、八月采者为实九月、十月采者为壳。今医家多以皮厚而小者为枳实,完大者为壳。”《本草衍义》曰:“枳实、枳壳一物也,小则其性酷而速,大则其性详而缓。”《纲目》将枳实、枳壳合并于“枳”条下,云:“枳实、枳壳气味功用俱同,上世亦无分别。魏晋以来,始分实、壳之用。”综上所述,历代本草均认为枳壳、枳实为同一来源,以果实大小及成熟程度来区分,再参考“枳实”条下“品种考证”内容,宋以后原植物主要为酸橙,与今药用情况相同。
《本草纲目》:枳实、枳壳,气味功用俱同,上世亦无分别,魏、晋以来,始分实、壳之用。洁古张氏,东垣李氏,又分治高治下之说。大抵其功皆能利气,气下则痰喘止,气行则痞胀消,气通则痛刺止,气利则后重除,故以枳实利胸膈,枳壳利肠胃,然张仲景治胸痹痞满,以枳实为要药,诸方治下血痔痢,大肠秘塞,里急后重,又以枳壳为通用,则枳实不独治下,而枳壳不独治高也。盖自飞门至魄门,皆肺主之,三焦相通,一气而巳,则二物分可也,不分亦无伤。《杜壬方》载瘦胎饮,张沽古《活法机要》改以枳术丸日服,令胎瘦易生,谓之束胎丸。而寇宗爽《衍义》言,胎壮则子有力易生,令服枳壳药,反致无力,兼子亦气弱难养,所谓缩胎易产者,大不然也。以理思之,寇氏之说,似觉为优,或胎前气盛壅滞者宜用之,所谓八、九月胎必用枳壳、苏梗以顺气,胎前无滞,则产后无虚也。若气禀弱者,即大非所宜矣。
《本草经疏》:枳壳,气味所主,与枳实大略相同。但枳实形小,其气全,其性烈,故善下达;枳壳形大,其气散,其性缓,故其行稍迟,是以能人胸膈肺胃之分及入大肠也。其主风痒麻痹,通利关节,止风痛者,盖肺主皮毛,胃主肌肉,风寒湿入于二经,则皮肤瘙痒,或作痛,或麻木,此药有苦泄辛散之功,兼能引诸风药入于二脏,故为治风所需,风邪既散,则关节自然通利矣。其疗劳气咳嗽,背膊闷倦者,盖亦指风寒郁于上焦,则肺气滞而为闷倦咳嗽。《经》曰:肺苦气上逆,急食苦以泄之,枳壳味苦,能泄至高之气,故主之也。又肺与大肠为表里,风邪入肺,则并入大肠,风热相搏而为肠风下血,苦寒下泄之气,则血热清而风自除矣。其主散留结胸膈痰滞,逐水,消胀满,安胃诸证,悉与枳实相同,第其气稍缓耳。""今世多用以治妇人胎气不安,或至八、九月为易产之剂,动辄资用,殊不知妇人怀孕,全赖气血以养胎,气血充足则胎自易产,且娠妇至八、九月精神困倦,四肢软弱,饮食减少,动息喘促,何莫非虚弱之症,而更用此耗散之药耶?
①绿衣枳壳
为植物枸橘的近成熟果实,呈半圆球形,直径约2~3.5厘米。外皮橙褐色或绿黄色,散有众多小油点及网状隆起的皱纹,密被细柔毛。果实顶端的一面有明显的花柱残基,基部的一面有果柄痕或残留短果柄。横切面果皮厚4~6毫米,黄白色,沿外缘有1~2列棕黄色油点;瓤囊6~8瓣干缩呈棕褐色;中心柱宽4~6毫米。气香,汁胞味微酸苦。产福建、陕西等地。
②酸橙枳壳
又名川枳壳、江枳壳。为植物酸橙的近成熟果实,多横切成半圆球形,直径4.5~5.5厘米。表面绿褐色或绿棕色,略粗糙,散生多数油点。顶端一面有花柱残基,基部一面有果柄痕。横切面果皮厚约6~12毫米,中果皮黄白色,边缘有1~2列棕黄色油点;瓤囊10~13瓣,棕褐色,每瓤囊中常有种子数粒;中心柱宽7~11毫米。气香,汁胞味苦而后酸。产四川、江西、浙江等地。
③香圆枳壳
又名江枳壳、川枳壳。为植物香圆的近成熟果实,外形与酸橙枳壳相似。表面褐色或棕褐色,花柱残基的周围通常有一圈金钱环。横断面果皮厚7~13毫米,中果皮呈灰白色或白色;瓤囊10~12瓣;中心柱宽4~7毫米。气香,汁胞味酸而后苦。产四川、江西、浙江等地。
④玳玳花枳壳
又名苏枳壳。为植物玳玳花的近成熟果实,通常横切为二,呈半圆球形,直径3~4厘米。表面青黄色或橙黄色,有众多细小的油点及网状皱纹顶端一面有微小凸起的花柱残基,基部的一面有残存的宿萼及果柄痕。横断面果皮厚5~10毫米,棕黄色;瓤囊9~12瓣;中心柱宽4~8毫米。气香,汁胞味苦而后酸。产江苏。
枳壳-鉴别测定
果实呈半球形,直径3-5.5cm。外皮绿褐色或棕褐色,略粗糙,散有众多小油点,中央有明显的花柱基痕或圆形果柄痕。切面中果皮厚0.6-1.2cm,黄白色较光滑,略向外翻,有维管束散布,边缘有棕黄色油点l-2列。质坚硬,不易折断,瓤囊7-12瓣,少数至15瓣,囊内汁胞干缩,棕黄色或暗棕色,质软,内藏种子。中轴坚实,宽5-9mm,黄白色,有一圈断续环列的维管束点。气香,味苦、微酸。以外果皮色绿褐、果肉厚、质坚硬、香气浓者为佳。
果皮横切面:表皮细胞1列,较小,外被角质层,有气孔。中果皮薄壁细胞壁不均匀增厚,有较大细胞间隙,外侧有的细胞含草酸钙方晶,长至35μm;油室不规则排列成1-2列,卵圆形或长圆形,径向长325-1560μm,切向长260-715μm;维管束纵横散布。内侧细胞多切向延长,排列紧密。
粉末特征:灰黄色。①果皮表皮细胞多角形或不规则长方形,长7-20μm;气孔类圆形,直径17-27μm,副卫细胞5-8个。②中果皮细胞形状不一,壁不均匀增厚,厚7-17μm(不加热测量)。③草酸钙结晶斜方形、菱形或多面形,长6-35μm,多存在于表皮层以下及瓤囊薄壁组织中。④导管及管胞主为螺纹,稀有网纹导管,直径至17μm。⑤汁囊组织淡黄色或无色,薄膜状,表面观表皮细胞狭长、皱缩,并与下层细胞交错排列。③油室碎片可见。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(21.5:80.5)(用磷酸调节pH值至3)为流动相;检测波长为283nm。理论板数按柚皮苷峰计算应不低于2000。对照品溶液的制备 精密称取减压干燥至恒重的柚皮苷对照品15mg,置50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(每1ml中含柚皮苷60μg)。
供试品溶液的制备
取本品粗粉约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加甲醇50ml,密塞,称定重量,加热回流1.5小时,放冷,密塞,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,蒸干,残渣加水3~5ml使溶解,放冷,通过聚酰胺柱(50~80目,2g,内径1.8cm,湿法装柱),以水25ml洗脱,弃去水液,再用甲醇50ml洗脱,收集洗脱液,转移至50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,用微孔滤膜(0.45μm)滤过,取续滤液,即得。
测定法
分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品含柚皮苷(C27H32O14)不得少于4.0%。
生用气锐,炒用力缓。枳壳与枳实,本为一物,功效相近,然枳实小则性苦而速,枳壳大则性和而缓,是以气在胸中,则用枳壳,气在胸下,则用枳实,气滞则用枳壳,气坚则用枳实,此同中有异。
各种枳壳均含挥发油和黄酮甙等物质。玳玳花未熟果实的果皮中,含新橙皮甙(Neohesperidin);果实成熟时,新橙皮甙消失而柚皮甙(Naringin)增多。接近成熟的酸橙果实中,含维生素C36.6-82.1毫克/100克。从香橼枳壳和枸橘中分离到同一种生物碱样物质,其盐酸盐为白色棱柱晶,易溶于水,熔点215~216度,在萤光灯下显紫色萤光,【α】D=0℃(水)。酸橙成熟果实外层果皮含挥发油(橙皮油)1.5%~2.5%,橙黄色,油中主含d- 苎烯约90%,并有少量癸醛、柑醛、香茅醛、邻氨基苯甲酸甲酯、芳樟醇 。此外含橙皮甙 (hesperidin)、柚皮甙(naringin)、新橙皮甙(meohesperidin),以及苦味成分苦橙甙 (aurantiamrin)1.5%~2.5%,苦橙酸(aurantiamaric acid)约0.1%及苦味树脂另含对羟福林(辛弗林,synephrine)和N-甲基酪胺(N-methyltyramine)。
《雷公炮炙论》:“用时先去瓤。”《日华子》:“入药浸软,锉。”《博济方》:“去瓤子皮膜。”《圣济总录》:“浆水浸一日,去瓤。”《传信适用方》:“薄切。”《卫生家宝产科备要》:“锉作小块。”《世医得效方》:“去白瓤”、“去瓤,切。”《普济方》:“不去白”,“去瓤净”,“去瓤,用皂角水浸三日,焙干。”《济阴纲目》:“去瓤锉碎。”现行,取原药材,除去杂质,洗净,润透,切薄片,干燥。生品擅于理气宽中,多用于脘腹胀痛。
《经效产宝》:“炒令焦黄。”《日华子》:“入药浸软,锉,炒令熟。”《朱氏集验方》:“锉大块,慢火炒令变紫黑色。”《本草正义》“炒熟性平。”现行,取净枳壳片,置锅内,用文火炒至黄色,或用武火炒至焦黄色,喷淋清水少许,灭尽火星,取出放凉。清炒缓和其药性。
《雷公炮炙论》:“以麸炒过,待麸焦黑,遂出,用布拭上焦黑,然后单捣如粉用。”《圣惠方》:“去瓤,麸炒微黄。”《局方》:“以麸炒焦,候香熟为度。”《纲目》:“陈久年深者为佳,并去穰核,以小麦麸炒至麸焦,去麸用。”《增补万病回春》:“水浸软去穰,切,麸炒。”《证治准绳》:“水浸润,去穰,锉片,麸炒微黄……”《医宗粹言》:“消食去积滞用麸炒,不尔气刚,恐伤元气。”现行,取麸皮撒入热锅内,用中火加热,候冒烟时,加入净枳壳片,迅速拌炒至深黄色,麸皮呈焦黄色时,取出,筛去焦麸皮,放凉。每枳壳100kg,用麸皮10kg。麸炒后缓和其辛燥之性,多用于和胃消胀。
《妇科玉尺》:“盐炙。”现行,取净枳壳片,用盐水拌匀,闷润至尽,置锅内,用文火炒干,取出放凉。
现行,取炼蜜加适量开水稀释,加入净枳壳片拌匀,闷润至尽,置热锅内,用文火炒至不粘手为度,取出放凉。每枳壳100kg,用炼蜜25kg。 贮干燥容器内,麸炒枳壳、炒枳壳、蜜炙枳壳、盐炒枳壳,密闭,置阴凉干燥处。
增加冠脉流量和肾血流血,降低心肌氧耗量麻醉犬静脉注射0.02-0.5mg/kg,均呈升压效应,剂量大,升压明显。静脉灌注每分钟0.2mg/kg,;肾血流量增加75%,尿量增加一倍。有很强的诱发心肌节律的作用,其强度与肾上腺素相当,而比多巴胺和辛弗林强。枳壳中所含的辛弗林为肾上腺素 a-受体兴奋剂,对心脏B-受体也有一定的兴奋作用。有收缩血管,产生升高血压的作用。
对心、脑、肾等血流量的影响麻醉犬静脉注射枳实注射液(每1ml=4g生药)1ml/kg,有显着的增加脑血流量的作用。注射后脑血流量平均增加82.6±20.56ml/100g 脑重/分钟(P<0.01)。平均增加数相当于注射前脑血流量的86.4%。脑血管阻力指数平均降低0.428±0.12(P<0.01),有显着降低脑血管阻力的作用。静脉滴注1.5ml/kg 对脑血流量的影响不明显。麻醉犬静脉注射枳实注射液1.5ml/kg有显着的增加肾血流量的作用,平均增加64.5±9.4ml/100g肾重/分钟(P<0.01),平均增加数相当于注射前肾血流量的53.9%,肾血管阻力指数平均降低0.519±0.176(P<0.05),有显着的降低肾血管阻力的作用,但同样剂量静脉滴注则作用不明显。上述剂量静脉注射后在血压升高的同时,股动脉血流量均减少,平均减少量为用药前的41.3%,血管阻力亦增加。
犬静脉注射枳实注射液和N-甲基酪胺都有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高。其利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生。另有研究认为枳实通过强心收缩肾血管,增高滤过压而发挥排钠利尿作用。
枳实煎剂对小鼠离体肠管部分呈抑制作用,而兔离体肠管则全部表现抑制。此作用可被乙酰胆碱所拮抗。但给胃痿及肠痿的犬灌胃100%枳实后却有兴奋作用,能使胃肠运动收缩节律增加。给犬灌胃100%浓缩枳实液1ml/kg,可见小肠消化间期综合肌电的周期和Ⅰ相时程缩短,Ⅱ相时程延长。表明枳实有增强小肠平滑肌紧张程度和位相性收缩功能。
枳实煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫痿均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。
枳实的热水溶性冻干的浸膏用于大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)试验,100-3200mg/kg静脉注射,具有明显抑制能力。体外检测对大鼠腹膜肥大细胞释放组胺的能力亦显示较强的抗过敏活性,其主要有效成分为蜜桔黄素、柑桔黄酮和3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。
性味苦;酸;性微寒 归经:肺;脾;肝;胃;大肠经 功能主治:胸隔痞满;胁肋胀痛;食积不化;脘腹胀满;下痢后重;脱肛;子宫脱垂。
脾胃虚弱及孕妇慎服。
治五积六聚,不拘男妇老幼,但是气积,并皆治之:枳壳三斤,去穰,每个入巴豆仁一个。合定扎煮,慢火水煮一日,汤减再加热汤,勿用冷水,待时足汁尽去巴豆,切片晒干,勿炒,为末,醋煮面糊丸,梧子大。每服三、四十丸,随病汤使。(《秘传经验方》)
治伤寒呃噫:枳壳半两(去穰,麸炒黄),木香一钱。上细末。每服一钱,白汤调下。未知,再与。(《本事方》)
顺气止痢:甘草(炙)六钱,枳壳(炒)二两四钱。上为细末。每服一钱,空心沸汤点服。(《婴童百问》宽肠枳壳散)
治远年近日肠风下血不止:枳壳(烧成黑灰存性,为细末)五钱,羊胫炭(为细末)三钱。和令匀,用米饮一中盏,调下,空心腹,再服见效。(《博济方》乌金散)
治大便下血:枳壳二钱,乌梅肉三钱,川黄连五分。共研细末,饭前开水冲下,分二次服。(《青海省中医验方汇编》)
治直肠脱垂:十岁以下小儿,每日用枳壳一两,甘草一至三钱。水煎,分至五次服;成人每日用枳壳一至二两,升麻三钱,炙甘草二至四钱,台参、生黄芪,据身体强弱,适当增减,水煎分二次服。(《山东医刊》1962)
治产后生肠不收:枳壳二两。去穰煎汤,温浸良久即入。(《经验方》)
治子宫脱垂:一枳壳五钱,蓖麻根五钱。水煎兑鸡汤服,每日二次。二枳壳五钱,升麻一钱。水煎服。(《草医草药简便验方汇编》)
治小儿因惊气吐逆作搐,痰涎塑塞,手足掣疭,眼睛斜视:枳壳(去穰,麸炒)、淡豆豉等分。为末,每服一字,甚者半钱,急惊,薄荷自然汁下,慢惊,荆芥汤入酒三、五点下;日三服。(《小儿痘疹方论》不惊丸)
治小儿秘涩:枳壳(煨,去穰)、甘草各一钱。以水煎服。(《全幼心鉴》)
治风疹痒不止:枳壳三两,麸炒微黄,去瓤为末。每服二钱,非时,水一中盏,煎至六分,去滓服。(《经验后方》)
治牙齿疼痛:枳壳浸酒含漱。(《圣惠方》)
治小儿软疖:次枳壳一个,去白,磨口平,以面糊抹边,合疖上,自出脓血尽,更无疤痕也。(《世医得效方》)
此外,临床上采用大剂量枳壳治疗脱肛、肠胃无力性消化不良、疝气、胃扩张等,亦有一定疗效。
①治五积六聚,不拘男妇老幼,但是气积,并皆治之:枳壳三斤,去穰,每个入巴豆仁一个。合定扎煮,慢火水煮一日,汤减再加热汤,勿用冷水,待时足汁尽去巴豆,切片晒干,勿炒,为末,醋煮面糊丸,梧子大。每服三、四十丸,随病汤使。(《秘传经验方》)
②治伤寒呃噫:枳壳半两(去穰,麸炒黄),木香一钱。上细末。每服一钱,白汤调下。未知,再与。(《本事方》)
③顺气止痢:甘草(炙)六钱,枳壳(炒)二两四钱。上为细末。每服一钱,空心沸汤点服。(《婴童百问》宽肠枳壳散)
④治远年近日肠风下血不止:枳壳(烧成黑灰存性,为细末)五钱,羊胫炭(为细末)三钱。和令匀,用米饮一中盏,调下,空心腹,再服见效。(《博济方》乌金散)
N-甲基酪胺的盐酸盐,静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小,麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验,发现对TA98株S-9Mix(-)有致死作用。
《纲目》:楼氏医家系世传,博学全善辑
《本草经疏》:明.缪希雍撰,又名《神农本草经疏》
《本草汇言》:倪朱漠编 公元1624年
《本草备要》:汪昂编著 公元1694年,清康熙33年
为芸香科植物酸橙(Citrus aurantium L.)(称川枳壳或江枳壳)、代代(C.aura-ntium L,var.amala Engl.)(称苏枳壳)、香圆(C.wilsonii anaka)以近成熟的果实入药。治胸隔痰泄、心腹气结,两助腋痛,宿食不消,消脓止痛等作用。分布于江苏、浙江、江西、广东、贵州、四川、西藏等省区。
1.酸橙
常绿小乔木或灌木,枝条有针刺,幼枝三棱形。单叶互生,长卵椭圆形,叶柄有小翼形成箭叶。花白色,芳香,单生或数叶腋着生,花瓣五片。果实球形或略扁,熟时橙黄色,花期3~4月,果熟期10月。
2.元江枳壳
叶柄的翅在,较上方的正式叶身还略为长亦较宽。花瓣四片,果皮特厚(肉厚),瓤小。
宜生长在气候温暖,阳光充足,雨量充沛,排水良好的沙质或砾质壤土。多栽于林旁路边、房前屋后或山坡。
1.繁殖
(1)育苗移栽
选壮年树上结的成熟果实采籽,阴干混沙三成,埋于沙坑中备用,苗床选沙质壤土作畦,惊蛰前后按行距8厘米条播,覆土约半厘米,轻压使种子与土接合,并盖麦秆浇水,出苗后,可揭去盖草并锄草,施稀粪水肥。秋天按株距7~8厘米间苗或补苗。待苗生长3~4年后,选无病虫害的壮苗,在夏季按株行距15厘米移栽定植。
(2)芽接(枝接成活较差)
在寒露节前后选2~3年生无病虫害的良种壮枝,摘叶留柄,再把枝睥芽和一小块木质部一齐削成盾形的接穗,然后在砧木(带根的苗木)的树干横向割断树皮(不割进木质部),再在其中央向下割一刀,使成丁字形。把接穗的木质部去掉以后,立即嵌到砧木的割口里,捆扎固定。接活后把接部以上的砧木割去,只让接穗生长。在接后第2~3年,按株行距45厘米定植,先挖抗,将苗木放上,理好根后填土,随后轻轻往上提苗木,使须根舒展,再填土踏实。
(3)高枝压条法
在12月前后,选壮树上2~3年生的枝,环切一条宽约1厘米的缝,剥去树皮,并缴湿泥,外用稻草包好,每天或隔天浇水一次,半个多月可生根,壮树每树可接6~10枝,约2个月后切断,栽于地里,5~6月再定植。
2.田间管理
(1)中耕除草
每年三四次,过干灌水,过湿则排水。
(2)施肥
采用环状施肥法,在树冠下挖一条宽约7~8厘米,深约3厘米的圆沟,于开花前,果如指大(生理落果已定后)和采果后各施肥一次,可用人粪尿、塘泥、草木及、骨粉、厩肥等,每株每次约25~35千克。
(3)修枝
成树多在冬季进行,可剪去下垂枝(衰老)、刺、残留果柄、枯枝及分布不匀的密生侧枝、重叠枝、交叉枝和病虫害枝等。
3.病虫害防治
(1)溃疡病
危害枝叶果实,叶首先见黄色针状小斑,渐隆起破裂,海绵状带灰白色,常落叶,畸形。应及时修剪病枝烧毁,春芽前喷200倍波尔多液。
(2)疮痴病
危害叶、枝梢、果实,初起病斑棕红色,后扩大变暗,成疣状突起,防治方法同上。
(3)煤病
介壳虫、蚜虫等寄生后诱发,叶面现煤灰样的小病斑,后扩大,叶面被黑膜,应注意排水,修剪,通风透光,扑灭害虫。
天牛、红蜘蛛、介壳虫、潜叶蛾、柑桔大头蝇等,用适当杀虫剂处理。
宜在大暑前后采摘,过早则果小,过迟则果瓤过大,肉薄,影响质量。选采绿色尚未成熟的果,在晴天横切对开,一片一片铺开(一般可在草席上),晒时瓤肉(切口)向上,切勿沾灰、沾水,晒至半干后,再反转晒皮至全干。若阴雨天,可用火炕,切口向下,被炕火力稍大点,半干后,小火炕至全干。