硫酸庆大霉素注射液
InjectioGentamydnsSulfatis本品为硫酸庆大霉素的灭菌水溶液,含庆大霉素应为标示量的90.0~110.0%。本品可加适量亚硫酸钠为稳定剂。
常用制品:(1)1ml内含2万或4万单位;(2)2ml内含8万单位。
【原料与用量】 (1) (2)
硫酸庆大霉素2000万单位 4000万单位
亚硫酸钠(无水) 3g 3g 注射用水加至 1000ml1000ml
【制法】取硫酸庆大霉素加适量注射用水,搅拌使溶解后,加入亚硫酸钠(先用热注射用水溶解)搅拌均匀后,加注射用水至全量,控制pH值在5~6之间,加活性炭搅拌,过滤至澄明,通氮气灌封,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为一广谱抗菌素,对多种革兰氏阴性细菌(如绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌与贺氏菌等)和革兰氏阳性细菌(如耐药性葡萄球菌)均有较强的抗菌作用,特别是对绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌有良好的抗菌效能,但亦可引起细菌耐药性。主要用于大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌等所致的急性或慢性感染,其中包括烧伤、创伤、泌尿道、消化系、呼吸道的感染及败血症等。
【用法与用量】常用量肌内注射成人每次4~8万单位,每日2~3次。儿童每公斤体重500-1000单位/次,每日2~3次。
如病情危急,致病菌毒力强的全身感染患者,用量可适当增加,作肌内注射或静脉滴注。
【注意】对严重肝、肾功能障碍者须慎用。
【贮藏】阴暗处避光保存。
【注解】1.庆大霉素为棘孢小单孢菌(MicromonosporaechinsPora)生长时的产物。庆大霉素属于氨基糖甙类抗菌素,为一混合物。目前已分离出庆大霉素A,B,B1,C1,C12,C2,X等多种,其基本结构相同。
其它成分则在R1,R2,R4,R5有所不同。
庆大霉素为白色粉末,其游离碱易溶于水。硫酸盐为白色或乳白色粉末,无嗅,有吸湿性。在水中易溶,难溶于一般有机溶剂中。含水分不得超过15%。
2.硫酸庆大霉素水溶液稳定,4%水溶液的pH值为3.5~5.5。硫酸庆霉素的水溶液,在pH2~12之间,100℃加热半小时活性不下降。认为最合适的pH值为6—8。
3.据研究甲氧苄氨嘧啶对庆大霉素的增效作用很明显。二者配伍可减少用药量,降低毒性。复方庆大霉素注射液制法如下:
原料与用量:
硫酸庆大霉素1500万单位
甲氧苄氨嘧啶 10g 无水亚硫酸钠 2g 药用炭 1g 乳酸 适量
丙二醇300ml
注射用水加至1000ml
制法:取丙二醇300ml,加一倍量的注射用水稀释后,加温至50-60℃,加甲氧苄氨嘧啶搅拌均匀,用40%乳酸调pH4.5左右。
将硫酸庆大霉素加适量注射用水,使完全溶解后,加入用少量注射用水溶解的无水亚硫酸钠,搅拌均匀。
合并上两液,再加注射用水稀释到全量,搅拌均匀,测pH为4.8-6.0,合格后加入药用炭0.1%,搅拌片刻,粗滤除炭,精滤至澄明,灌封于2ml安瓿中(安瓿空间通足氮气),于100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
本品中加入乳酸调节pH在4.5左右,以增加甲氧苄氨嘧啶的溶解度。在丙二醇溶热中pH值控制在4.8~6.0之间,否则会影响成品的澄明度。