次水杨酸铋注射液(碱式水杨酸铋注射液)
Injectio Bismuthi Subsalicylatis
本品为次水杨酸铋的灭菌油混悬液。含铋(Bj)应为次水杨酸铋标示量的53~62%。
常用制品:(1)1 ml内含0.1 g ;(2)2 ml内含0.2 g。
【原料与用量】
碱式水杨酸铋 100 g
苯酚 10 g
樟脑 10 g
注射用油加至 1000 ml
【制法】取注射用油加热至150℃灭菌1小时,放冷至50~60℃,过滤备用。另取碱式水杨酸铋(含铋量按60%计算),放入适当容器内,加入经滤过的注射用油适量,凋成薄浆状,经200~220目尼龙筛自动过筛,然后添加适量注射用油荡洗筛子,配成浓混悬液备用。取樟脑溶于苯酚中(气温低,可先用温水浴将苯酚熔化),用垂熔玻璃漏斗过滤,滤清后在搅拌下加入上述混悬液中,加注射用油至总量,搅匀后边搅拌边灌
封,用100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品为常用的抗梅毒药。其毒性较砷剂及汞剂均低,凡对砷剂不能忍受或产生抗药性的患者,或在砷剂治疗的问隙期内均可注射。
【用法与用量】常用量肌内注射一次0.06~0.2 g。
【注意】使用本品后,如引起口腔炎,应即停用。
【贮藏】密闭、避光保存。
【注解】1.碱式水杨酸铋(轻质)为白色或类白色无味无臭的微晶形粉末,组成不定,大致为C6Hl4(OH)-C02(BiO)。本品不稳定,遇光易变质。不溶于水、醇、甘油中,故本品制成油混悬液。
2.本品中加酚为抑菌剂。因本品为油混悬液,酚的用量较一般水溶液大一倍(1%)。其原因是酚在脂肪油类或类脂质中的分配系数大于水中分配系数,因此,酚在菌体类脂质中的浓度超过水溶液中的浓度,故水溶液中仅需加酚0.5%,而油注射液增加一倍,以保证使用安全。
3.樟脑能刺激局部组织,以加速铋剂吸收。
4.本品亦可用3%三氯叔丁醇作为抑菌剂,并具有局部止痛作用。有些商品为了使注射液不太粘稠,在脂肪油的溶媒中另加油酸乙酯20%及油酸钙约0.075%作为乳化剂②。为了防止在静置时分层,可在每100 ml溶媒中加2%(w/V)单硬脂酸铝,制成“触变胶体”,以保证形成稳定的混悬液。
5.为了保证产品质量,投产前原料应进行异物和细度检查,原料中不应有显而易见的黑点;颗粒应80%为20~30 nm者,最大的不超过50nm。
参考文献
①上海第九制药厂,《注射液工艺操作法与质量标准汇编》上册,1972,43页。
②U.S.D25th.ED.178p.