左旋多巴注射液
Injectio l-dopae（inj.Laevodopae）
本品为左旋多巴（C9H11NO4）的灭菌水溶液。并加入含有-SH基的化合物作稳定剂。
常用制品：20 ml 内含50 mg。
【原料与用量】
L-多巴 2.5 g
L-半胱氨酸盐酸盐 0.5 g
1 N NaOH适量
注射用水加至 1000 mL
【制法】取l-半胱氟酸盐酸盐溶解于预先用N2饱和的新鲜注射用水中，待溶解后，放入L-多巴，充分搅拌至全溶，加原料固体量的5%注射剂用炭，搅拌放置15分钟，脱炭后，用1 N NaOH调pH 3.8～4.3，然后用N2饱和的注射用水加至全量。用紫外分光光度法控制中间体含量，在标示量的95～105%之间，合格后，药液在N2气体下经6号滤棒过滤，然后经预先处理好的微孔径在0.6 p左右的微孔滤膜滤净（滤膜用前用注射用水浸泡一天，临用前于100℃水煮l小肘以上，然后置于洗净的不锈钢滤器上，用G 3垂熔玻璃漏斗滤过的注射用水冲洗至滤出渡澄明无毛点），灌注，安瓿通N2在5～10秒钟（残余含氧量平均应在2.7%以下）立即熔封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，取出避光保存。灭菌后含量不应高于或低于标示量的90～110%，成品pH应在3.5～5.0之间。
【作用与用途】左旋多巴为目前治疗震颧性麻痹（又称巴金森氏病）较好的药物。对一氧化碳中毒所引起的震颤性麻痹综合症亦有较好的疗效。震颤病与人脑组织中多巴胺含量不足有关，但治疗时不能直接以多巴胺补充，因为多巴胺不能通过血脑屏障，即不能进入脑组织。而左旋多巴则可以通过血脑屏障进入脑组织，再由脑组织中脱羧酶的作用脱去羧基变成多巴胺，增加脑组织中多巴胺的含量，因而使震颤病得到治疗。
【用法与用量】取本品4～8支用温水浸泡数分钟，与等体积10%葡萄精注射液混合，充分振摇后，加于5%葡萄糖注射液中，经静脉缓缓滴注，最大剂量为500 mg/日。
【注解】1.左旋多巴首先由上海药物研究所利用我国丰富的中草药资源，从野生植物常春油麻藤（牛马藤、过山龙、常绿黎豆）（Mucuna sempervirens Hemsl.）的种子藜豆中提取。收率可达2%。藜豆产于我国云南、四川、贵州、湖北、江西、浙江、福建等省。亦可从蚕豆（Vioia faba L.）中提得，目前已由化学合成。
2.左旋多巴的提取工艺如下:
（1）粉碎:将干燥的藜豆粉碎成80目细粉。及时浸提，否则豆粉中左旋多巴易氧化，降低收率。
（2）浸提：称取藜豆粉，置陶瓷缸中，分别以豆粉的12倍、10倍、8倍含30%乙醇0.1%醋酸的水溶液室温浸提，经常搅拌，每次浸提20小时后离心过滤，得浸提液。
（3）浓缩：浸提液抽入搪瓷罐中减压蒸溜，回收乙醇作下次浸提用。真空度维持在500毫米汞柱以上。至浓缩液约为藜豆粉3倍量为止。放出浓缩液，在不锈钢薄膜蒸发器上继续浓缩，真空度为600～700毫米汞柱，温度为45～55℃，直至析出左旋多巴结晶为止。浓缩液冷却静置24小时以上，让左旋多巴尽量析出。
（4）粗品收集：冷置后的浓缩液倾出上清澈（母液），离心过滤收集结晶，用少量冷纯水洗涤二欢，甩干，即得左旋多巴粗品。母液再浓缩仍可得一些左旋多巴结晶。
（5）精制：在搪瓷罐中放入粗品湿重约22～24倍量纯水，加热至沸。粗品另用一搪瓷桶加一倍量纯水和0.4%的维生素C，搅拌成糊状，投入罐中，加热搅拌使溶解（如果有较多粗品不溶，可适当增加纯水），加粗品量10%的活性炭，继续煮沸5分钟，加热压滤，滤液导入搪瓷结品罐中，通冰盐水（O℃）冷却8小时，使结晶充分析出。离心过滤，收集结晶，以小量冷纯水洗涤2次，再以小量乙醇洗2次，甩干，40℃鼓风干
燥，即得左旋多巴精品。母液再浓缩，仍可得左旋多巴粗品。
3.左旋多巴（Levo-dopa），3-3，4-二羟基苯基）-L-丙氨酸，化学结构式为：
从稀乙醇中析出片状结晶。在20℃水中溶解度为1：200，沸水中为l：40，水溶液遇石蕊试纸呈中性反应。结晶吸湿后极易受空气中的氧所氧化而变为绿色。本品提取时遇铁器即被破坏呈蓝绿色，收率降低。
注射液极易氧化，迅速变黄变黑。且放置后很易析出“微晶”。
4.上列处方中加l-半胱氯酸盐酸盐作抗氧剂，防止l-多巴的氧化变黑，因l-多巴在苯环上含有二个酚羟基，因此极易被氧化，氧化过程很复杂，最终产物为黑色素。
抗氧剂亦有试用二巯基丙烷磺酸钠0.2‰，亦能防止氧化变黑。其它含一sH基的化合物如谷胱甘肽（glutatilione）、巯基乙醴（thioglyco1Lic acid）、α-硫代甘油（α-thiogtycerol）等均可作为稳定剂。
5.关于注射液中易析出“微晶”的问题，北医药学系针剂进修班曾做过实验，用G 3、G 4垂熔玻璃漏斗均不能完全解决，最后用微孔滤膜过滤而得到完全解决。微孔滤膜是以醋酸纤维酯与硝酸纤维酯为原料制成的薄膜，它具有高度均匀一致的微孔结构和平滑的表面，孔径体积占薄膜总体积的80%，它具有截留微粒、滤速快的特点，在针剂上一般采用0.6μ孔径。
6.本品的pH值在3.5～5.0之间较为稳定，pH越高则稳定性越差。通常以pH4.0为最好。