氟脲嘧啶注射液
Injectio Fluphenasini Decanoatis
本品为氟脲嘧啶的灭菌水溶液。含氟脲嘧啶(C4H3O2N2F)应为标示量的93.0~107.0%。
常用制品:(1)10 ml内含0.25 g;(2)5 ml内含0.25 g。
【原料与用量】 (1) (2)
氟脲嘧啶 250 g 500 g
二乙胺四乙酸二钠 0.1 g 0.1 g
氢氧化钠 67.5 g 135 g
注射用水加至 10000 ml 10000 ml
【制法】取约1/3量的水,将氢氧化钠投入,搅拌溶解,将氟脲嘧啶分次加入,边加边搅拌,加水稀释全部溶解后,加二乙胺四乙酸二钠,加水至需要量,测定pH值(8.8~9.0)合格后,加0.05%活性炭,过滤澄明,灌封。100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品可用于治疗直肠癌、结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、肝癌等。
本品为一抗代谢药物,能抑制某些旺盛组织的细胞分裂,而达到抑制肿瘤生长。氟脲嘧啶仅有抑制肿癌作用而无杀灭肿瘤细胞能力。
【用法与用量】1.静脉注射每次剂量为10 mg/公斤,一般成人每次500 mg,隔日一次,总量5 g。亦可每次5 mg/公斤,隔日一欢,总量8~10 g。
2.静脉滴注静脉滴注较静脉注射的毒性低。每次剂最为10~20 mg/kg体重,一般成人给500~1000 mg,加入500~1000 ml 5%葡萄糖注射液中缓缓滴注,每日或隔日一次,总量8~15 g。在治疗绒毛膜上皮癌时,常用大剂量,每日25~30 mg/kg体重,10天为一疗程,但毒性反应较大。
3.动脉滴注每日剂量5~10mg/kg体重,一疗程总量根据局部组织耐受程度而定。一般可达5~10 g。 4.肿瘤内注射每次根据肿瘤体积大小给250~500 mg,用于治疗宫颈癌。
【注意】1.本品毒性较大,必需在医生指导下应用。用量按体重计算时,对具有非正常体重患者(如水肿、腹水等)应注意。
2.恶液质及衰竭患者忌用。
3.使用时必须严格定期检查血象,如白细胞下降到4000/㎜3以下即应停药。
4.作过化学治疗,放射治疗或近期内作过大手术者应当减量。
【贮藏】避光保存。
【注解】1.氟脲嘧啶(Fluorouracilum又称5-FU)的化学名为5-氟-2,4-二氧代嘧啶(5-Fluoro-2,4-dIoxopyrimidine),其化学结构式如下:
本品为白色,类白色粉末,无嗅。溶解于稀盐酸或氢氧化钠溶液中,微溶于乙醇,极微溶于氯仿、乙醚。在常温水中溶解度为1%,在沸水中溶解度较大,m. p.281~283℃。
2.氟脲嘧啶在水中的溶解度,由于加入某些盐类(如NaCl、Na2S04等)而降低,而加入碘化钠能使其溶解度增大。
3.氟脲嘧啶不宜在浓碱性溶液中时间过久。配药时须随即稀释。氟脲嘧啶不能与亚硫酸盐类配伍。固亚硫酸盐能与之化合并进一步分解(在碱性下@。
4.国外文献中介绍配制稳定的注射液,其法如下:
取氟脲嘧啶250 mg,溶于1.57 ml 1 N的氢氧化钠溶液中,加入丙二醇0.25 ml混匀,加蒸馏水至5 ml,过滤,灌入充惰性气体逐出其中氧气的安瓿中,熔封后100℃流通蒸气灭菌30分钟。除丙二醇外,尚可用乙二醇、聚乙二醇等作稳定剂。