印防己毒素注射液
Injectio Picroto xini
本品为印防己毒素溶解在氯化钠等渗溶液中的灭菌水溶液。含印防己毒素似（C30H34O13）应为标示量的90～110%。
常用制品：1 ml内含印防己毒素3 mg。
【原料与用量】
印防己毒素 3g
氯化钠 9g
乙醇（95%） 106 ml
注射用水加至 1000ml
【制法】
1.将氯化钠用新鲜注射用水配成10%的浓液，放置冰箱中过夜，次日取出加适量活性炭，经布氏漏斗过滤。
2.取新鲜注射用水加热煮沸，加入印防己毒素搅拌使溶解（如果不溶解可直接加热，使溶液澄明为止）。
3.取乙醇95%，加适量活性炭，用三角漏斗过滤。
4.将印防己毒素溶液、氯化钠溶液、乙醇混合均匀，加注射用水至总体积，经G 4垂熔玻璃漏斗过滤，滤液经检查合格后，灌封于安瓿中，100℃洗通蒸气灭菌15分钟，即得。
【作用与用途】本品对延髓、中脑有兴奋作用，作用部位与巴比妥类相同，故能抵消其抑制作用，用于解救巴比妥粪药物的中毒，但不宜用于吗啡中毒，因为可以加强脊髓兴奋作用而引起的士的宁中毒样惊厥。
【用法与用量】解救巴比妥类中毒时，肌注或静注，一次1～3 mg，每20分钟一次，直至出现角膜反射或腱反射为止。
【注解】
1.印防己毒素为无色、柔韧、有光泽的棱柱形结晶或结晶性粉末，露置空气中无变化，但遇光易变质。在冷水中溶解度较小，约1：350，沸水中约为1：30，故须加热助溶。
2.印防己毒素是二种内酯化合物-印防己毒内酯（Picroto ?xinin C15H16O6）和印防己苦内酯（Picrotin C15H18O7）的等分子结合的分子化合物。印防己毒内酯具有印防己毒素的药理作用，印防己苦内酯则无效。印防己毒素的稳定性与其溶液的pH值关系很大，如溶液pH值在8.5～9.0时，室温贮存一昼夜，即失效二分之一，pH值在6.7左右时，仅热压蒸汽灭菌时使部分失效，故本品pH值以不超过6.5为宜。印防己毒素的分解机制，据研究，印防己毒素用0.1 N NaOH调节pH为9.5时，由于印防己毒素内酯结构中的内酯环的水解，生成一种酸，即失去作用，但用酸调至中性时，又能恢复成印防己毒内酯。这个反应是第一步水解，是可逆的。如溶液pH值调节至10.5，则生成α-印防己毒酸（Picroto ?xic Acid），为不可逆反应，是第二步水解，除内酯环被水解外，另在第3位与第12位碳原子间形成一个醚键。这个酸比较稳定，无药效，不能再变为印防己毒内酯，其化学反应如下：
从本品对巴比妥类药物解毒试验证明，凡溶液pH值上升时（由于安瓿玻璃游离碱的影响），解毒作用就较差。故本品最好用pH值低于6.5的缓冲液配制。应贮于中性安瓿中，以增加其稳定性。