汉肌松注射液
Injectio Tetrandrini Dimethiodidi
本品为(汉肌松)的灭菌水溶液。含汉肌松(C40H48O6N2I)应为标示量的93~107%。
常用制品:10 ml内含30 mg。
【原料与用量】
汉肌松 3 g
焦亚硫酸钠 1 g
葡萄糖 100 g
注射用水加至 1000 ml
【制法】将葡萄糖配成50%溶液,加入汉肌松使充分溶解,加注射用水至800 ml,加活性炭0.1%,加热至60~80℃保持20分钟,过滤后,加焦亚硫酸钠使全溶后,添加注射用水至全量。用G 4垂熔玻璃漏斗精滤,灌封于2 ml安瓿中,100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】有肌肉松弛作用,配合外科手术用为肌肉松弛剂。
【用法与用量】一次量0.6~0.8mg/kg体重,稀释至5~10 ml静脉推注(一般于2分钟内注毕),或加入输液内静滴。一般给药后2~5分钟显效,维持肌肉松弛40分钟左右。
【注解】
1.中药汉防己的主要成分为汉防已甲素(汉防己碱Tetrandrine)和汉防己乙素(Demethyl tetrandrine),属双苄基四氢异喹啉类叔胺型生物碱,分子上有二个甲亚氨基,一般季铵化合物常具有横纹肌松弛作用,故从汉防己中提取总生物碱,然后在碱性条件下进行季铵化反应,制取汉防己碱的季铵化衍生物—一碘化二甲基汉防己碱(Tetrandrine Dimethiodide),定名汉肌松,临床应用,证明其有明显的肌由松弛作用。解决了针麻和中麻腹部手术肌松不足的问题。
2.汉肌松的制备工艺分以下两个步骤:(1)汉防己总碱的提取,其工艺流程如下:
(2)碘化二甲基汉防己碱的制备:取甲醇3000 ml,加入KOH 36 g全溶后,加入汉防己总碱150 g(pH约11),水浴加热回流使溶解,缓缓加入碘甲烷300 ml,回流30分钟,减压抽滤除去溶剂至干,将抽干物溶于近沸蒸馏水中使成3~4%溶液,加活性炭(为干物的50%),于80℃保温脱色20分钟,趁热过滤,滤液置冰箱中,待结晶析出后,收集结晶,用水按同样方法再重结晶二次,每次加入活性炭10~15%,第三次重结晶用蒸溜水洗涤数次,减压抽干,60~0℃真空干燥,即得。
3.汉肌松的化学结构式如下:
汉肌松在冷水中溶解度不大,一般室温条件下为3.5 mg/ml,加10%葡萄糖是起助溶的作用。趁热灌封。焦亚硫酸钠为抗氧剂,防止溶液变色。