利血平注射液

利血平注射液

Injectio Reserpini

本品为利血平的灭菌水溶液。含利血平（C₃₃H₄₀O₉N₂）应为标示量的85.0～115.0％，每ml含利血平2.5mg。

【原料与用量】

利血平                                2.5 g

苯甲醇                              20 ml

无水枸橼酸                         2.5 g

吐温-80                             10 ml

注射用水                 加至1000 ml

【制法】取利血平与枸橼酸，加苯甲醇微热溶解，再加入吐温-80及适量注射用水至1000 ml；G 3垂熔玻璃漏斗滤清后，灌封，100℃流通蒸气灭菌15分钟，即得。

【作用与用途】 本品对高血压病有特殊的疗效，其降血压作用较为温和而有持续性，对中枢神经有镇静作用，常用于治疗各种类型的高血压症。兼治神经过敏、神经不安、失眠、焦虑以及突眼性甲状腺肿等症。

【用法与用量】肌内注射 一次1 ml

【贮藏】本品应在凉暗处保存。

【注解】 1.利血平（血安平、蛇根碱）Reserpinum为存在于国产萝芙木（Rauwolfia verticillata）和引种的催吐萝芙木（R.vomito  ria）以及印度产的蛇根草（R.serpentina）中的一种生物碱。利血平提取的工艺流程如下：

2.利血平是吲噪类生物碱，为白色有光泽的针状结晶，不溶于水，在各种有机溶媒中能中度溶解。其它如丙二醇:水:0.1 N盐酸的混合液4:1:1或5:3:1；或0.4％g/ml枸橼酸溶液；5％g/ml抗坏血酸溶液等，均能作为溶媒。本品中加吐温-80作为增溶剂。

3.利血平结构中具有二个酯基团，故其结晶或粉末较为稳定，溶液易被光或空气中的氧发生氧化作用而破坏，故在制备或贮藏过程中应注意避光。利血平的分解包括几个方面，根据其化学结构，在C₁₆与C₁₈处容易产生水解作用，特别在碱性溶液中，如在pH 8.5时，在115℃虽加热仅20分钟，即能水解30％。在酸性溶液中较稳定，在pH 2时，虽在120℃加热2小时，亦不发生水解作用。在碱性溶液中水解后主要产生3，4，5-三甲氧苯甲酸、利血平酸与甲醇，即失去生理活性，其他学反应如下：

此外利血平的分解作用常在C₃处发生差位异构化作用（epimerization）,产生药理上无效的异利血平（isoreserpine），特别将溶在阳光中贮存时，此作用较显著。C₃处亦能发生氧化作用，生成3-脱氢利血平（3-dehydroreserpine），在酸性溶液中氧化后呈深绿色，继续氧化的结果，最后溶液变为深橙色。故国外资料中介绍在注射液中加入蛋氨酸0.6％与硫脲0.06％作复合抗氧剂。并在溶液与安瓿中通入氮气，可防止氧化作用，注射液的配制法如下：

取利血平0.1 g、硫脲0.05 g、蛋氨酸0.5 g、1,2丙二醇0.1 ml、85％H₃PO₄ 0.2 g溶于3 ml注射用水中，用氨水调pH至3.0，再添加注射用水至100 ml，滤清，充氮灌封，灭菌，即得。本品在室温贮存可保存5年，在37℃能保存3年。