长效尿崩停注射液(油制鞣酸加压素注射液)
Injectio Vasopresini Tannatis Oleosa
本品为鞣酸压加素的灭菌油混悬液。每ml含鞣酸加压素500单位。
常用制品:5 ml内含鞣酸加压素100 mg。
【原料与用量】
鞣酸加压素 100 mg
注射用油 加至5 ml
【制法】取鞣酸加压素,置灭菌乳缽中,加入用150℃干热灭菌1~2小时并经放冷过滤的注射用油,随加随研,使成均匀的混悬液,灌封干燥安瓿内,用0.5 kg热压蒸气灭菌20分钟,即得。
【作用与用途】本品有抗利尿作用,用于治疗尿崩症。尿崩症是人脑垂体后叶加压素(即抗利尿)生成过少的一种神经性疾病。临床上的症状有失水、多尿、烦渴、狂饮的表现。垂体后叶注射液对尿崩症有减少排尿的作用,但该品在注射后仅能维持4~12小时。本品的延效作用较长,一般注射0.3 ml可维持2~6天,注射1 ml,可维持疗效达10天,减少患者频频注射的痛苦。此外,曾用于麻痹性肠绞痛。
【用法与用量】肌内注射常用量一次0.3~1.0 ml,或由医师视病情掌握剂量和间隔日期。
【注意】注射前需将本品充分摇匀,然后作深部肌内注射,剂量多少视病情而定,耐受量低的病人不可多用,以免产生反应。耐受量高的病人可注射到l ml;高血压、血管硬化等病人及孕妇忌用。
【注解】l. 加压素(Vasopressin)系自食用哺乳动物的脑垂体后叶中提取的含有8个氨基酸的多肽类化合物。从牛提取的加压素或称精氨酸加压素,由半胱,酪、苯丙、谷、天冬、半胱、脯、精、甘组成,其化学结构式如下:
从猪提取的加压素或称糊氨酸加压素,由半胱、酪、苯丙、谷、天冬、半胱、脯、赖、甘组成。其化学结构与精氨酸加压素类似,仅精氨酸为赖氨酸所取代。
本品为加压素与鞣酸结含成的水不溶性鞣酸盐的灭菌油悬浊液,由于注射后体内吸收极慢,可延长疗效达48小时之久。
2.鞣酸加压素的制备工艺如下:
①提取:参阅“催产素注射液”项下“催产素提取法”。
②吸附加压素:同上
③洗脱,浓缩:取在制造催产素过程中,吸附有加压素的人造沸石约450 g,加入15%氯化钠溶液约l L(或3倍量10%氯化钠溶液),分2~3次加入,先后搅拌约2小时,洗脱,合并洗脱液,过滤,澄清液调pH值至3.0~3.5,然后抽样化验加压素含量,按化验结果,将洗脱液在45℃以下真空浓缩至原体积l/8~1/10,浓缩时间不超过8小时。使浓缩液中含量达80~120单位/ml,倾出,过滤,滤液在冷库中冷却至4℃,取出调节pH值至3.0~3.5,过滤,得澄清滤液。
①制备鞣酸加压素:将加压素滤液加入20%鞣酸溶液(一般在100 ml加压素滤液中加入20%鞣酸溶液约20 ml),产生奶油色沉淀,沉淀物在冰箱中放置1~15小时(应防止冰冻),离心分离,沉淀用0.25%醋酸溶液洗涤数次,至无氯离子为止,立即将沉淀物放入五氧化二磷真空干燥器内减压干燥,粉碎成粉末,得淡奶油色鞣酸加压素(含量:>25加压素单位/mg)。