抗坏血酸片(维生素C片)
Tabellae Acidi Ascorbici(Tabellae Vitamini C)
本品含抗坏血酸(C6H8O6)应为标示量的93~107%。
常用制品:每片含抗坏血酸(1)25 mg,(2)50 mg,(3)100 mg。
【原料与用量】
每片含量每10万片用量
抗坏血酸(细粉或极细小结晶)100.0 mg10.00 kg
淀粉20.0 mg2.00 kg
糊精30.0 mg3.00 kg
酒石酸1.0 mg 0.10 kg
乙醇50%适量2.5~3. 0L
硬脂酸镁1.5 mg 0.15 kg
【制法】如压制25 mg规格者,取上列处方量的1/4,50 mg规格者财将处方量减半。将抗坏血酸、淀粉、糊精置不锈钢电动混合机中混匀。另将酒石酸溶于50%乙醇中,一次加入抗坏血酸的混合粉末中,混合均匀,制成软材,通过20目尼龙筛一次筛成20~40日湿粒,置干燥精中干燥,开始时温度不超过60℃,将近干燥时温度可升至70℃以下,以加速干燥,但温度不宜过高,以免变色。干粒通过20目筛,加入硬脂酸镁混和,即可压片。
【作用与用途】维生素类药。用于防治坏血病以及其它缺乏维生素C所引起的疾病(参看抗坏血酸注射液项下)。
【用法与用量】常用量口服一次0.05~0.1 g,一日0.1~0.3 g。
【贮藏】置遮光的容器内,密闭保存。
【注解】1.抗坏血酸为白色或略带淡黄色结晶或粉末。干燥品在空气中较稳定。但湿润状态较易分解变色,尤其与金属(如铜、铁)接触时,更易于变色。其分解与变色的化学反应详见“抗坏血酸注射液”项下。为了避免在湿润状态下分解变色,应尽量缩短制粒时间,故采用糊精作固体粘合剂,加醇(50%)湿润后制成颗粒,在60℃以下干燥。亦有用6%淀粉浆作粘合剂制成软材,用沸腾干燥制成颗粒的。
2.抗坏血酸的湿颗粒与金属(如铜、铁等)接触,不仅可促进抗坏血酸的氧化作用,而且易引起变色。如铁离子与抗坏血酸湿颗粒接触,常使片面出现暗红色或黄色斑点,故对所用淀粉等辅料,应作铁离子检查,不得超过药典规定。乙醇中常混有铁锈故应采用蒸馏过的。制粒应用尼龙或非金属制的筛布。总之,生产过程中要注意避免与金属器械直接接触。
3.上列处方中酒石酸用以防止抗坏血酸变色,亦可改用2%柯橼酸,也有同样的效果。其原理是因为枸橼酸或酒石酸能与铁离子形成络合物,以避免铁离子与抗坏血酸作用而发生变色反应。
4.为了提高本品稳定性,颗粒水分应控制在1.5%以下。半成品与成品贮存过程中要严格防潮,并避光保存。
5.本品口服后可迅速由胃肠道吸收,腹泻时吸收减少。胃酸缺乏者服后易被破坏。吸收后可分布到全身组织中,在腺性组织中浓度最高,在肌肉和脂肪中最低。白细胞和血小板中浓度高于红细胞。人血浆中抗坏血酸饱和量平均为1.4 mg%(极限为1~2mg%),低于0.15 mg%可出现临床坏血病症状。本品吸收后部分在体内破坏,部分自体内排出。其半衰期约16天。抗坏血酸在人体内代谢的主要途径是转变成草酸盐自尿中排出。据报导吸烟者和不吸烟者抗坏血酸在体内的排泄速度是不同的。