斑蝥素片
Tabellae Cantharidini
本品为自昆虫斑蝥中提得的斑蝥素制成的复方片剂。每片含斑蝥素0.25 mg。
【原料与用量】
每片含量10万片用量
斑蝥素0.25 mg25 g
淀粉20 mg2 kg
白芨粉50 mg5 kg
三硅酸镁10 mgl kg
氢氧化铝20 mg2 kg
35%乙醇适量9～10 kg
硬脂酸镁1 mg 0.1 kg
【制法】取斑蝥素与淀粉置球磨机中，研磨24小时，取出过100目筛。加入白芨粉、氢氧化铝及三硅酸镁混合，通过40目筛，并置混合机内混合均匀。加35%乙醇搅拌湿润，制成软材，过14目筛制粒，干燥。干颗粒加硬脂酸镁，稍加混合后，过14目铁筛整粒，再充分混合均匀。干颗粒贮存于衬有布袋的铁桶中，称定总重量，经化验合格后，方可压片（理论片重每片为0.101 g）。
【作用与用途】本品为抗恶性肿瘤药，对原发性肝癌有一定的近期治疗作用，指改善自觉症状，延长生存时闻。主用于原发性肝癌，也可试用于肺癌、食管癌、直肠癌、乳腺癌等。
本品与其它抗癌药物配伍使用，常能提高疗效。
【用法与用量】常用量口服一次0.25～0.5 mg，一日2～3次。
本品应在饭后服用，可采取小剂量递增法，以减少副反应。首次剂量可从每日0.25～0.5 mg开始，逐渐递增至常用量，使患者得以适应耐受性好的患者，可酌情增加剂量。
【注意】本品为剧毒药物，有强烈的刺激作用，可引起胃肠道和泌尿道刺激症状。表现为尿频、尿急、尿痛、血尿，少数有蛋白管型出现，此外有恶心、呕吐、腹泻，个别患者服药期间可出现阵发性心动过速，手指、面部麻木等。
副反应出现后，可及时予以对症处理，较严重时可暂停用药，不久即可消除。一般在恢复用药时或同样情况重复几次后，副反应大多可不再出现。
【注解】1.斑蝥素（Cantharidin）系自鞘翅目芫菁科昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pa1L.的干燥虫体提取而得。含量约1～1.2%。斑蝥素即斑蝥酸酐，一部分游离，一部分成为镁盐，经加碱液处理后，可成为可溶性的斑蝥酸盐，但其溶液加酸酸化，又成不溶性的斑蝥素析出。
斑蝥素为无色、无嗅、闪光的结晶，约120℃升华，m.p.为216～218℃。不溶于冷水，略溶于热水，溶于丙酮（1：40），氯仿（1：65）、乙醚（1：560）、乙酸乙酯（1：150），乙醇（1：1，100）和固定油中。其化学结构式如下：
2.本品多次动物实验表明，对小白鼠肝癌腹水、网质肉瘤L2、ARS腹水，ARS实体瘤有明显的抑制和延长生命的作用。实验表明其在体内对小白鼠腹水肝癌细胞核酸含量有明显抑制作用。体外实验亦表明，不同剂量的斑蝥素对腹水肝癌细胞的蛋白质合成，RNA、DNA的合成有一定的抑制作用。
3.本品经305例原发性肝癌（均为Ⅱ、Ⅲ期患者）的单独治疗，或配合小剂量化疗的综合治疗，总有效率为68.5%；其中单独应用斑蝥素制剂的有效率为67%。疗效表现为症状改善、病情稳定、生存期延长，部分病例有肝脏肿块缩小，少数病例同位素扫描所示占位性病变消失，AFP转阴性。
应用斑蝥素制剂并配合化疗的156例中，均未见有白细胞数明显下降，提示斑蝥素有保护骨髓，提升白细胞的作用，与动物实验结果相吻合。
用旧结核菌素试验，同时测定患者机体免疫状况结果表明，服用斑蝥素片后大多数反应有增强，尤以疗效显著的病例为然。这说明斑蝥素除细胞毒作用外，亦可能通过增强机体免疫能力来达到抗癌效果。
4.斑蝥素的药理作用，于小白鼠和家兔的病理表明。集中于心和肾，对肝、脾、肺亦有不同程度的病变。
斑蝥素对小白鼠的急性毒性试验显示LD50为2.1 mg/kg，对家兔皮下注射致死量（LDs.c.）为100 mg/kg。
5.本品的解毒药物：有绿茶、黄连、黄柏、生绿豆粉、葱、六一散等，均有解毒作用。如排尿痛感，可用车前、木通、泽泻、猪苓煎服。
6.斑蝥素的提取方法：取干燥的斑蝥虫体研碎，加入相当于药材量2.5%的浓盐酸，用丙酮冷浸二次，每次48小时，第一次丙酮用量为药材量的3倍，第二次为2.5倍。滤取两次丙酮提取液，用丙酮洗涤残渣一次，合并后回收丙酮，得深色油状物。此时已有大量斑蝥素结晶析出。用石油醚洗涤数次，除去色素、动物脂肪等（虫体含脂肪12%，尚有树脂等），再用95%乙醇反复抽滤洗涤，即得斑蝥素粗结晶。m.p.213～216℃。粗结品用丙酮溶解，通过氧化铝柱脱色，回收丙酮，放置过滤，用纯乙醇洗涤，即得精制斑蝥素结晶。m.p.216～218℃。
7.本品为毒剧药物，故在操作中须注意安全防护，切勿与皮肤接触，并防止吸入其粉尘、蒸气，故操作人员要穿着长袖工作服，袖口、头颈要用布扎紧，戴好防尘工作帽、防尘口罩、防护眼镜及长胶皮手套等。工作结束后立即进行淋浴，更换衣着。工作衣帽等亦须洗涤清浩，不经洗涤不得反复穿着。
8.操作人员需多饮浓绿茶或开水，如发现泌尿道及胃肠刺激症状，如尿频、尿急、尿痛或口胶粘膜、喉部不适等，应停止操作。
9.含量测定：取本品约0.1 g，精密称定重量，加二甲基甲酰胺20ml，使溶解，加1%喹哪啶红的二甲基甲酰胺溶液2滴，在氮气流下，用N/10甲醇锂液滴定至黄色，即得。每1 ml的N/10甲醇锂液相当于19.62 mg斑蝥素（C10H1204）。