磷酸氯喹片(止疟片)
Tabellae Chloroquini Phosphatis
本品含磷酸氯喹(C18H26ClN3·2H3PO4)应为标示量93~107%。
常用制品:每片含磷酸氯喹:(1)0.075 g,(2)0.25 g。
【原料与用量】
每100万片用量(0.25g/片)
磷酸氯喹 250 kg
20%淀粉浆 适量
硬脂酸镁 2 kg
【制法】将磷酸氯喹粉碎,通过100目筛,加20%淀粉浆制成软材,过12目尼龙筛制粒,60℃以下干燥,干粒过12目铁丝筛整粒,加入硬脂酸镁,拌匀,压成片重约0.26 g的药片,即得。
【作用与用途】本品为抗疟药。用于控制疟痪的症状和临床预防,亦可用于阿米巴性肝脓肿、肺吸虫病、华支睾吸虫病。
【用法与用量】常用量一次疗程总量为8片。第一天服4片,上下午各服2片。第二、第三天每日服2片。极量一次4片,一日8片。
【贮藏j密闭避光保存。
【注解】1.磷酸氯喹(Chloroquini Phosphas)为白色结晶性粉末,无嗅或几乎无嗅,味苫。易溶于水,极微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿和乙醚。m.p.193~195℃。其化学结构式如下:
2.本品抗疟作用和阿的平相似,但效力比阿的平好,吸收快而排泄缓慢。除抗疟外,还可用于治疗阿米巴病,华支睾吸虫病、肺吸虫病,胶原病等。
3.本品服用后可有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等反应,还可出现皮肤瘙痒、紫瘢、脱毛、毛发变白、剥脱性皮炎、头重、头痛、头昏、耳鸣、眩晕、倦怠、睡眠障碍、视野缩小、角膜及视网膜变性等。有时可见白细胞减少,如减至4000以下应停药。本品无堕胎作用,可用于孕妇。
4.上海第十一制药厂等曾研究用硫酸钙(CaSO4·2H2O)作辅料制成片剂,情况良好。其处方如下:
氯喹 0.25 g
硫酸钙 0.064 g
淀粉(冲浆) 0.0066 g
糊精(冲浆) 0.0066 g
淀粉(崩解剂) 0.01 g
滑石粉 0.01 g
硬脂酸镁 0.001g
用10%淀粉、糊精混合浆制粒,片重约0.335~0.315 g。
5.英国药典规定本品为糖衣片。含磷酸氯喹0.25 g相当于氯喹盐基0.155 g。
6.氯喹盐基与抗坏血酸结合成盐(氯喹抗坏血酸盐Chloroquine Ascobate),可降低氯喹盐类的毒性,且增强其抗炎作用。其制法如下:
取氯喹盐基与2克分子量抗坏血酸在乙醇溶液中作用,然后蒸发浓缩,析出的结晶,再用丙酮重结晶,收得率为82~85%,为水溶性(1:2)盐。