| 通用名 | 硫酸羟氯喹片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | HYDROXYCHLOROQUINE SULFATE TABLETS |
| 拼音名 | LIUSUAN QIANGLUKUI PIAN |
| 药品类别 | 抗变态反应用药 |
| 性状 | 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 |
| 药理毒理 | 本品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。其作用机 理尚不清楚，目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。 |
| 药代动力学 | 据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布，也可通过胎盘， 约2～4.5小时血药浓度达峰值，红细胞中的浓度高于血浆浓度2～5倍。部分在肝脏代 谢为具有活性的脱乙基代谢物。血浆消除半衰期约32天。主要经肾排泄，排泄缓慢， 其中23—25%为原形药物，也能随乳汁排泄。 |
| 适应症 | 用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。 |
| 用法用量 | 口服，成人每日0.4g，分1～2次服用，根据病人的反应，该剂量可持续数周或数 月。长期维持治疗，可用较小的剂量，每日0.2g～0.4g即可。 |
| 不良反应 | 4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其 及类型和发生率可能有所不同。 （1）中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇 、精神病、头痛、头昏、 眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。 （2）神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。 （3）眼反应： ①睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性，停药后可逆转。 ②角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症 状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗 后3周即已出现。 羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。 ③视网膜：黄斑水肿、萎缩，异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼（bull's-eye）” 外观]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光线（光应激试验）之后黄斑恢复时间增加， 在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。 其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩，视网膜小动脉变细，视网膜周围细颗粒 状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。 ④视野缺损：中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。 归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是：阅读及视物困难（遗漏词、字母或部分 物体），畏光，远距视觉模糊，中心或周围视野有区域消失或变黑，闪光及划线。 视网膜病变似具有剂量相关性，在每日1次治疗数月（罕见）至数年时出现；少数 病例在抗疟药治疗停止后数年报道。用4—氨基喹啉化合物治疗疟疾每周给药1次，长 期应用未见视网膜病变。 视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状（伴或不伴视野改变），罕见不伴视 网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。 视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变（黄斑色素沉着， 有时伴中心、视野缺损）在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点 （有时称：前黄斑病变）是早期视网膜机能障碍的征兆，停药后通常是可逆的。 少数视网膜改变的病例，据报道发生在仅接受羟氯喹的患者，通常包括在定期眼科 检查中发现的视网膜色素沉着改变，某些病例也存在视野缺损，已报道1例延迟性视网 膜病变伴随视觉缺失，发生在停用羟氯喹后。 （5）皮肤反应：头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及粘膜色素沉着、皮疹（荨麻疹、麻 疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎）。 （6）血液学反应：如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少，血小板减少，葡 萄糖—6—磷酸脱氢酶（G—6—PD）缺乏的个体发生溶血。 （7）肠胃道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。 （8）其他：体重减轻，倦怠，卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。 局部报道罕见心肌病变，其与羟氯喹的关系尚不明确。 |
| 禁忌症 | （1）对任何4—氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变的患者禁用； （2）已知对4—氨基喹啉化合物过敏的患者禁用。 （3）孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 注意事项 | （1）本品应放在儿童无法取到的地方。 （2）牛皮癣患者及卟啉症患者使用本品均可使原病症加重。故本品不应使用于这些 患者，除非根据医师判断，患者的得益将超过其可能的风险。 （3）医师在开出本品处方前应当完全熟悉本说明书的全部内容。 （4）接受长期或高剂量治疗的某些患者，已观察到有不可逆视网膜损伤，据报道视 网膜病变具有剂量相关性。 （5）服用本品应进行初次（基线）以及定期（每3个月1次）的眼科检查（包括视 敏度、输出裂隙灯、眼底镜以及视野检查）。 （6）如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常的迹象（如色素变化，失去中 心凹反射）或出现任何视觉症状（如闪光和划线），且不能用调节困难或角膜混浊完全 解释时，应当立即停药，并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后，视网膜改变 （及视觉障碍）仍可能进展。 （7）使用本品长期治疗的所有患者应定期随访和检查，包括检查膝和踝反射，以及 发现肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱，应当停药。 （8）肝病或醇中毒患者，或者与已知有肝脏毒性的药物合用时，应慎用。 （9）对长期接受本品治疗的患者应定期作血细胞计数。如出现不能归因于所治疾病 的任何严重血液障碍，应当考虑停药。缺乏G—6—PD（葡萄糖—6—磷酸脱氢酶）的患 者应慎用本药。 （10）服用本品可出现皮肤反应，因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患 者给予本品时，应适当注意。 （11）早期诊断“硫 酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法，包括①用眼底镜检查黄斑 是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射，以及②用小的红色视标检查中心，视野是 否有中心周围或中心房的盲点，或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症 状如闪光或划线，也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。 （12）因过量或过敏而出现严重中毒症状时，建议给予氯化铵口服（成人每日8g，分 次服用），每周3或4日，在停止治疗后使用数月，因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合 物的肾排泄增加20%~ 90%，然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨 慎。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | 尚不明确。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | 0.1g；0.2g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸羟氯喹 | ||||||||
| 化学名 | 硫酸羟氯喹 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名： | HYDROXY CHLOROQUINE | ||||||||
| CAS No. | 118-42-3 | ||||||||
| 结构式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 规 格 | |||||||||