苦楝皮片
Tabellae Corticis Meliae
本品系苦楝皮稠膏制成的片剂,每片重0.3 g。
【原料与用量】
川楝皮(去外层粗皮)1000 g
辅料适量
【制法】取川楝皮,干燥,粉碎,过120目筛,称取250 g.剩余粗粉按煎煮法煎出二次,合并煎出液,过滤并浓缩成稠膏状,与保留的药粉混合制粒,60℃以下干燥,加入1%硬脂酸镁,混匀,压成0.3 g片剂,即得。
【作用与用途】驱蛔虫、鞭虫、蛲虫。
【用法与用量】口服一次6~8片,空服一次服完。
【注解】1.川楝皮,系楝科植物川楝Melia Toosenden Seib.et Zucc.的树皮或根皮的二层皮(除去外层的粗皮)。川楝皮中含的主要成分系川楝素(Toossendanin),其化学结构式如下:
2.按上述制法制得之片剂中还含有较多的无效成分。经研究证明,川楝皮的驱蛔有效成分系川楝素,因此可提取川楝素后压制成川楝素片。川楝素有以下若干种提取方法:
(1)水提氯仿萃取法:取川楝皮切成3~4 mm宽的丝,用开水并保温在60~80℃浸出4~5次,每次l小时(为提高浸出效果,减少浸出液的体积,稀浸出液可套用),至浸出完全。使浓浸出液成细流通过氯仿液,至水液中已无苦味(川楝素已转溶入氯仿),水液弃去。取氯仿液回收氯仿,放冷,即有川楝素结晶析出,减压过滤,抽干,用氯仿洗涤至洗液无色,在80℃处干燥,即得含川楝素80~90%的白色结晶。
(2)湿炭吸附法:同上法得热水浸出液,将浸出液通过湿炭,川楝素及其它杂质即被吸附在炭上。用50℃的温水洗击炭上的杂质,再用乙醇洗脱川楝素,吸收乙醇,放冷,即有川楝素结晶析出,抽滤至干,用水洗涤,低温干燥,得淡黄色粉末。
精制:取黄色粉末溶于醇中,过滤,滤液通过氧化铝柱吸附除去部分杂质,回收乙醇后,倾入水中,即产生白色沉淀,过滤,干燥,即得。本法制得的川楝素含量约为70%。
此法所用的湿炭,系用谷壳1 kg加浓硫酸(比重1. 84)1 L,拌匀压紧使炭化,用水蒸汽加热2~3小时,水洗到中性,漂浮去细粉而制成,可用清水浸泡备用。
本提取法简便,不用有机溶媒,产量高,但产品的纯度较低。
(3)醇提氯仿萃取法:取川楝皮粉100 kg,用乙醇提取3次,每次4小时,合并提取液,常压回收乙醇至近尽,残液放置,取上层液用氯仿萃取,分出氯仿层,常压回收氯仿,即有结晶析出,抽滤分离结晶,用氯仿洗涤,得粗品。将结晶混悬于适量氯仿中,微热,加乙醇至溶解,过滤,回收氯仿,即有结晶析出,收集结品,干燥,即得。
可取以上所得川楝素250 g,加225 g淀粉混匀,用5%淀粉浆为粘合剂制粒,压成0.05 g片剂,每片含川楝素0.025 g,成人用量8~10片,一次服下,不服泻药。
3.中医很早就用川楝驱虫。药理研究证明,本品在体外能使猪蛔虫自发运动加强,出现间歇性剧烈收缩,使虫体失去附着肠壁的能力而排出体外;能兴奋在位及离体肠肌,使张力及收缩力增强,可能是由于刺激肠管,使肠壁细胞释放出组织胺,产生痉挛性收缩而促使虫体由肠中排出。本品小鼠灌服LD50为323.6mg/kg。
4.国内对川楝皮的驱蛔虫作用进行了大量的研究,例如四川中药研究所试制了三种川楝片,作了4374例临床试验,重庆市第一中医院内、儿科用川楝片作了1327例临床试验,认为本品的驱蛔率达72.2~73.79%,据其他研究认为驱蛔率可达79.4%或更高,复查大便平均阴转率可达75.6%。因此本品为一良好的驱蛔药物。
5.川楝素对胃有刺激性,实验证明大白鼠一次灌胃给药20 mg/kg的剂量组的部分动物胃壁有多数小脓肿,40 mg/kg剂量组的动物有胃粘膜发炎、充血,以致形成溃疡,对其它脏器未见明显改变,所以溃疡病患者不宜服用。本品对血象、血压、呼吸等均无影响,认为临床用药是安全的。
6.据报导,某医院用苦楝片给839个小学生驱蛔虫时,发现有30个小学生的大便中既有蛔虫卵,又有钩虫卵。为此,认为本品对钩虫病也有效。
7.川楝皮粉末大量吸入体内会引起中毒,对皮肤、粘膜有刺擞作用,并可引起过敏,其纤维易刺入皮肤,并引起化脓,故生产中应注意劳动保护。