磷酸可待因片
Tabellae Codeini Phosphatis
本品含磷酸可待因(C18H21O3N·H3PO4·l1/2 H2O)应为标示量的93~107%。
常用制品:每片含磷酸可待因(1)0.015 g;(2)0.03 g。
【原料与用量】
每10万片用量(0.015 g/片)
磷酸可待因1.5 kg
淀扮8 kg
淀粉浆(10%)适量
硬脂酸镁0.6 kg
【制法】取磷酸可待因与淀粉混合均匀,加淀粉浆适量制成软材,通过摇摆式颗粒机14目筛网一次,制成14~30目无细粉湿粒,用70℃以下温度干燥,干粒再通过14目筛,加入硬脂酸镁混匀后压片,即得。
【作用与用途】作用与吗啡相似,但镇静作用仅相当于吗啡的l/7~l/10,镇咳作用为其1/4。其最大优点是不易成瘾,对胃肠道的付作用仅为吗啡的1/4弱,故不易产生便泌。为临床上常用的镇咳药。
【用法与用量】常用量口服一次0.015~0.03 g。一日0.03~0.09 g。极量一次0.1 g,一日0.25 g。
【贮藏】置遮光容器内,密闭保存。
【注解】1.磷酸可待因为白色结晶性粉末,无嗅,味苦,空气中易风化,遇光易变质。
2.可待因与解热镇痛药合用可增强其镇痛效力。本品可制成复方制剂,用于退热、镇咳、镇痛,其处方和制法如下:
每10万片用量
阿斯匹林25.92 kg
非那西汀25.92 kg
磷酸可待因0.81 kg
取非那西汀与磷酸可待因,用l%淀粉浆作粘合剂,依温法制粒,干燥后过筛,将阿斯匹林结晶拌入,加入润滑剂混匀压片,即得。
阿斯匹林易水解,不能用温法制粒,故选用颗粒状原料经筛选后混入非那西汀与磷酸可待因的颗粒中,即可压片。
3.本品为剧药,含量较小,药片亦小,因此选择润滑剂时不宜选用滑石粉。
4.文献中介绍了用离子交换树脂法或用鞣酸络合法制备长效的可待因,用以压制片剂。前者系选用磺酸型阳离子交换树脂,混悬于蒸馏水中,加入可待因无机酸盐,充分搅拌约6小时,过滤,复合物在滤器上用蒸馏水反复洗涤至洗液中不含酸根为止。再于60℃干燥,然后按一般方法制粒后压片。鞣酸络合法是将可待因的磷酸盐与鞣酸盐混合压成药片,磷酸盐溶解度大吸收快,鞣酸盐则释放、吸收慢而作用较持久。
5.另有文献介绍,将可待因与巴摩酸(Pamoic acid)结合成毒性极小、水不溶性盐,制成口服制剂,具长效镇咳作用。一般口服后能止咳4~6小时。巴摩酸不溶于水、乙醇、乙醚等溶媒,与镇咳剂结合成不溶性盐在消化道内逐渐释放、吸收而呈现疗效。