克霉唑片(抗真菌l号片)
Tabellae Clotrimazoli
本品为肠溶衣片,含克霉唑(C22H17N2CL)应为标示量95~105%。
常用制品:每片含克霉唑0.2 g。
【原料与用量】
每1万片用量
克霉唑(100目) 2.0 kg
淀粉(100目) 0.5 kg
10%淀粉浆 1.2~1.4 kg
硬脂酸镁 适量
【制法】取克霉唑与淀粉混合均匀,加10%淀粉浆为粘合剂制成软材,通过14目筛制粒,于60℃以下干燥,经14目筛整粒,加入硬脂酸镁混匀,压片,包肠溶衣,即得。
【作用与用途】抗真菌药。用于深部真菌病(如念珠菌病、曲菌病、着色芽生菌病、隐球菌病)及其它皮肤癣菌病(如体癣、叠瓦癣、足癣等)。
【用法与用量】口服一次2~5片,一日3次。儿童按每日每kg体重20~60 mg计算。
【注解】1.克霉唑(Clotrimazolum,Bay-b 5097)为二苯基-(2’-氯苯基)-l-咪唑甲基烷,其结构式为:
本品为白色粉末或无色结晶,无嗅,无味。在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,在稀矿酸中略溶,但随即分解。m.p.为142~145℃。
2.作用特点:本品为口服广谱抗真菌药物,体外及体内试验表明,对皮肤念珠菌属、隐球菌属、曲菌、藻菌以及皮肤癣菌等均有良好的抑菌作用。本品毒性甚小,动物试验一次口服LD50 560±64 mg/kg体重。最低抑菌浓度一般在5μg/ml以下。药理实验证明,本品口服后能很快吸收,服药后4小时左右血药浓度可达到高峰。药物在器官与组织中分布良好,在肝内代谢,代谢产物大部分由胆汁排出,小部分由肾脏排出。
3.本品对胃有刺激性,故包肠溶衣。