环磷酰胺片
Tabellae Cyclophosphamidi
本品含环磷酰胺(C7H15C12N2O2P·H2O)应为标示量的90~110%。
常用制品:每片含环磷酰胺0.05 g。
【原料与用量】
每1000片用量
环磷酰胺50 g
微晶纤维素160 g
滑石粉20 g
硬脂酸镁2 g
【制法】称取环磷酰胺(过18目筛)、微晶纤维素、滑石粉、硬脂酸镁在混合机中混合均匀,直接压片,包制肠溶糖衣,即得。
【作用与用途】环磷酰胺进入瘤组织内后被环磷酰胺酶或磷酸胺酶水解而变成活化作用型,释放出氮芥基而起抑制肿瘤生长作用。本品对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、何杰金氏病效果较好,对肺癌、神经母细胞瘤、乳腺癌、多发性骨髓癌及急性白血病、卵巢癌也有效。治疗急性白血病效果不如6-MP。
【用法与用量】口服每日总量4~6片,分3~4次服用(白血病则应根据病情决定)。本品作维持治疗每日一片,并根据病情可减至每周二次,每次一片。
【注意】白细胞降到3500/㎜2时停用。
【贮藏】密闭,避光,在25℃以下阴凉干燥处保存。
【注解】1.环磷酰胺(Cyclophosphamidum,Cyto xan)又名环磷氮芥,癌得星,其化学名为2-[双-(2-氯乙基)胺基]-1-氧-3-氮-2-环磷己烷-2-氧化物。其化学结构式为:
本品为白色结晶性粉末,几乎无嗅。一水化合物,m.P.41~45℃。可溶于25份水中,亦溶于乙醇中,微溶于醚。水溶液易分解。本品亦可采用粉末直接压片。
2.本品属于烷化剂,与叶酸代谢抑止剂、长春新碱等无交叉耐药性,可以合并应用。
本品的副作用较氮芥为轻,除骨髓抑制白细胞下降和胃肠道反应外,尚有可逆性的脱发。一般对肝功能并无影响,但对个别病人可产生黄疸及肝功能损害,有肝病患者应填用。