胱氨酸片
Tabellae Cystini
本品含l-胱氨醛(C6H12O4N2S2)应为标示量的90~110%。
常用制品:(1)每片含25 mg;(2)每片含50 mg。
【原料与用量】
每片含量(25 mg/片)每10万片用量
1.胱氨酸25.0 mg2.5 kg
淀粉42.4 mg4.24 kg
糊精10.0 mg1.0 kg
硬脂酸镁0.8 mg 0.08 kg
2.胱氨酸50 mg5.0 kg
淀粉10 mg1.0 kg
糊精1 mg 0.1 kg
淀粉浆(10%)23 mg2.3 kg
硬脂酸镁1 mg0.1 kg
【制法】处方1:胱氨酸应粉碎成100目筛细粉,按50万片量,称取胱氨酸12.5kg、淀粉20.0 kg、糊精5.0 kg,混合均匀。以10%淀粉浆12~18.0 kg温热50℃加入混合制成软材。以16目尼龙筛网制粒,60~65℃温度干燥。干后称定重量,分次加入硬脂酸镁400 g,以14目筛整粒,片重不足0.08 g,补充淀粉后,压片,即得。
处方2:将胱氨酸、淀粉及糊精混合均匀,加入10%淀粉浆制成适宜软材。通过18目尼龙筛网制粒,要求颗粒均匀无明显长条,用70℃以下干燥,加入硬脂酸镁,用16目筛整粒。用5.5 ㎜糖衣片模压片,片重约0.0643 g,包粉红色糖衣,即得。
【作用与用途】用于病后、产后脱发,突发性的脱发病,对圆型脱发症(秃顶),秕糠性脱发等症有疗效。
【用法与用量】常用量口服一次1~2片,一日三次,或遵医嘱。
【贮藏】置避光容器内,密闭保存。
【注解】1.胱氨酸(Cystine或Cystinic Acid)为白色六角形结晶或结晶性粉末,几乎不溶于水,不溶于乙醇、乙醚,易溶于酸、碱,但在热碱液中易分解。m.p.为258~261℃(分解),其化学拮构式如下:
本品早在1810年于膀胱结石中就发现其以游离状态存在,因此被命名为胱氨酸。是头发、猪乇等角蛋白质的主要组成部份。自头发或猪毛中提取胱氨酸时用水解的方法将角蛋白质的巨大分子,分解成各种简单分子,最后变成各种不同的α-氨基酸。L-胱氨酸就是其中的一种。因为胱氨酸是所有氨基酸中最难溶于水的,利用此特点,可从毛发水解液中分离得胱氨酸。除头发、猪毛外,羊毛、马毛、角、指甲、羽毛等物均可用作提取胱氨酸的原料。
2.从猪毛或人头发提取胱氯酸的工艺路线,见“注射用l-半胱氨酸”项下。
3.l-胱氨酸的等电点为pH 5.03(等电点时氨基酸的溶解度最小)。水解液中的酸,用碱中和至pH 4.8,这时,胱氨酸等氨基酸的等电点在pH 4.8附近,可从溶液中沉淀出来,其反应式如下:
4.为了将胱氨酸与酪氨酸等其它氨基酸分离开来,通常利用胱氨酸与酪氨酸等其它氨基酸在热水中的溶解度不同,即将胱氨酸粗品的酸溶解液,加热脱色后,将滤液加热至80~85℃,加碱中和至pH 1.5时,即有六角形胱氨酸晶片析出,当达到pH4.8时,略停10分钟,让结晶下沉,迅速吸出上清液,让其冷却,回收胱氨酸和制备酪氨酸。下沉底部的胱氨酸结晶,经离心甩干,得初步精制的胱氰酸,可除去大部分杂质。