盐酸麻黄碱片(盐酸麻黄素片)
Tabellae Ephedrini Hydrochloridi
本品含盐酸麻黄碱(C10H160N·HCl)应为标示量的93~107%。
常用制品:每片含盐酸麻黄碱(1)15mg;(2)25 mg ;(3)30 mg。
【原料与用量】
每10万片用量
盐酸麻黄碱2.50 kg
干淀粉1.70 kg
淀粉浆(10%)0.09 kg
糖粉5.00 kg
糊精0.70 kg
硬脂酸镁0.10 kg
【制法】取盐酸麻黄碱粉碎,过100目筛;糖粉粉碎,过100目筛;干淀扮、糊精过80目筛。然后将盐酸麻黄碱、干淀粉、糖粉及糊精同置混合机中混匀,加淀粉浆制成软材,过14目尼龙筛制粒,沸腾干燥,干粒过16目铁丝筛整粒,加入硬脂酸镁,混匀,用6 ㎜冲压片,片重范围0.063~0.065 g。
【作用与用途】拟肾上腺素药,具有松弛平滑肌,收缩血管及中枢兴奋作用。用于支气管哮喘、过敏性反应、支气管炎及低血压症等。
【用法与用量】口服一次0.015~0.03 g,一日0.045~0.09g。极量一次0.06g,一日0.15 g。
【贮藏】置遮光的容器内,密闭保存。
【注意】本品有失眠、震颤、眩晕、头痛、心动过速、心悸、出汗及发热感,久服有耐药性。高血压,冠状动脉硬化及甲状腺机能亢进患者忌用。
【注解】1.盐酸麻黄碱为白色微细的结晶或结晶性粉末,遇光易变质。本品制造时,湿粒烘干时的温度应随物料干燥程度逐渐上升,以防糊化熔融、在压片中产生斑点,影响外观质量。
2.本品辅料中糖粉用量较多,故制粒时湿润剂量不宜过多,以免糖精溶解经烘干后产生色泽变暗不洁白,压片时有斑点。
3.本品颗粒要求紧密、完整、分散、不宜过硬。颗粒率一般控制在60~65%即可。水份控制在3~5%(一般气候)或3~4%(霉雨季节)。
4.国内还生产一种盐酸麻黄碱的复方片剂称“哮利平片”(Tabellae Ephedrini et Phenoharhitali),其处方与制法如下:
原料与用量:每1000片用量
盐酸麻黄碱15 g
苯巴此妥8 g
甘草粉165 g
辅料适量
制法:将盐酸麻黄碱粉碎成80~100目细粉,加入巴比妥、甘草粉、糊精,搅拌均匀,加淀粉浆(6%)搅拌使成软材,通过8目筛制粒,80~90℃通风干燥,干粒加硬脂酸镁,过12目铁丝筛整粒,混匀,9 mm冲压片,即得。
用于支气管哮喘,口服一次1~2片。
5.麻黄碱可与磺酸型阳离子交换树脂交换后制成麻黄碱树脂复合物,可压制长效麻黄碱片,口服后在胃肠道内能缓慢而均匀地释放出麻黄碱。据试验一个剂量口服后至少延效8小时左右,且毒性较一般麻黄碱制剂低。
麻黄碱树脂的制法:系取硫酸麻黄碱25 g,加于湿磺酸型阳离子交换树脂96.3 g(相当于干树脂25 g)的蒸馏水混悬液中,搅拌6小时,滤过,复合物用蒸馏水反复洗涤至洗液不合SO=为止。在60℃干燥15小时。所得麻黄碱树脂中含麻黄碱(盐基)约34%。
6.国外专利报导一种长效盐酸麻黄碱的制法:取盐酸麻黄碱30 mg,加于熔化的氢化蓖麻油10 mg与棕榈蜡10 mg的混合畅中,搅匀后放冷,磨细,加CaSO4 25 mg,胶体硅10 mg及硬脂酸镁15 mg混匀,用5 mg乙基纤维素的乙醇溶液作粘合剂制粒,将颗粒与卡巴浦-934 12 mg、硬脂酸镁4 mg及滑石粉4mg混合,压成125 mg重的片
芯。此片芯再用一种包衣材料(速释部分)340 mg包在片芯外面,即得长效盐酸麻黄碱片。
包衣材料的组成:盐酸麻黄碱50 g、Alloharbital 300 g、茶碱1500 g、咖啡因500g、盐酸吐根碱4 g、乳糖360 g、玉米淀粉274 g、PVP100 g、硬脂酸198 g、滑石粉95 g及Eudragit E1份与乙醇2份的溶液420 ml,混匀。
Eudragit E为水分散性的包衣材料。主要组成为丙烯酸-甲基丙烯酸酯的共聚物。
本品口服后能延效33小时。