麻黄碱喷雾剂

麻黄碱喷雾剂

Nebula Ephedrini

本品每100 ml中含麻黄碱（C₁₀H₁₅NO）应为0.90～1.10 g。

【原料与用量】

麻黄碱（于硫酸干燥器内干燥者）10 g

水杨酸甲酯（冬绿油）2 ml

轻质液状石蜡（无水者） 加至1000 ml

【制法】取麻黄碱与水杨酸甲醑，共置一适宜的干燥容器中，在40℃水浴上加热使成溶液。另取适量轻质液状石蜡，亦于不超过40℃的水浴上加热，然后将其徐徐加入麻黄碱溶液中。使全量成1000 ml，振摇之，使成澄明溶液，即得。

【作用与用途】麻黄碱吸收后出现与肾上腺素相似的作用，水杨酸甲酯有消炎和镇痛性能。本品用于治疗鼻炎、鼻窦炎、气喘及伤风感冒等症。

【用法与用量】滴入或喷入鼻腔。

【贮藏】密闭容器内，冷暗处贮存。

【注解】1.本品常用以滴入鼻腔，或用喷雾器喷入鼻腔中，治鼻炎或伤风感冒的鼻塞。有些医疗单位常用盐酸麻黄碱配成1%水溶液，这种剂型在使用时患者不仅感到不舒适，且水溶液被鼻粘膜吸收甚快，故必须增加使用次数，才能维持药效，因此就会产生耐药性，而使药效逐渐减弱。本品采用轻质液状石蜡为溶媒，其优点是在鼻粘膜上不易吸收，因此使麻黄碱产生了廷效作用，这样就可以减少使用次数。同时轻质液状石蜡对粘膜具有润滑作用，可减少刺激性，惟麻黄碱对液状石蜡的溶解度较小，故须用水杨酸甲酯为助溶剂。本品中应采用轻质液状石蜡（Petrolatum Liquidum Leve），其比重为0.828～0.880。

2.麻黄碱为无色似蜡状的固体，或为长方形，柱状白色或无色的结晶，常含有半分子结晶水。无水物具有吸湿性，易溶于水（约1：20），水溶液（1：200）的pH值为10.8。因麻黄碱是极性化合物，为了配得澄清的溶披，用前须在硫酸干燥器中干燥。轻质液状石蜡亦应采用无水者。如含有微量水分，则麻黄碱在液状石蜡中的溶解度仅为0.84%；如二者均用干燥品，则麻黄碱的溶解度可达2.23%（20℃）。一般含水分超过l%时，配成的液状石蜡溶液即现浑浊，甚至贮后析出麻黄碱结晶。液状石蜡的干燥方法可酌加干燥的无水硫酸钠，充分搅拌几分钟后，用干燥滤纸滤过即得。

3.麻黄碱的市售品多为盐酸盐或硫酸盐。麻黄碱的盐基，可依下列方法自盐酸盐制得：

取盐酸麻黄碱，加水适量，在水浴上微热使成饱和溶液（盐酸麻黄碱的溶解度为1：3），加入氢氧化钠粉末，照理论量多加10%，。即有麻黄碱白色沉淀析出，用醚振摇提取一次，母液中加氯化钠粉末使呈过饱和状态（母液中留有少量氯化钠结晶），盐析出的麻黄碱再用醚提取几次，将醚提取液合并，醚液中含有微量氢氧化钠，滴加稀盐酸（0.1N）适量中和，并以万能试纸试之，使pH值控制在9～10之间。然后将水层分出弃去，醚提取液中加纯无水氯化钙适量，静置24小时，脱水，然后将醚液滤过，滤液在水浴上回收醚，并浓缩至原体积的1/3，放置过夜。如有长斜方形的伪麻黄碱结晶析出，应滤去，因麻黄碱与伪麻黄碱两者互为立体异构体，后者在溶解度方面与麻黄碱不同，伪麻黄碱难溶于水，故能在浓缩液中析出。母液再浓缩，放置凉暗处过夜，即有大量结晶析出，过滤分离后，母液再稍浓缩，继续集取结晶，最后将结晶合并，在不含二氧化碳的干燥空气中加热80～90℃干燥，即得无水麻黄碱，母液中尚有微量的麻黄碱，呈油状物，可再用醚回收之。