炔雌醇片
Tabellae Ethinylestradioli
本品为糖衣片,含炔雌醇(C20H24O2)应为标示量80~120%。
常用制品:每片含炔雌醇5 μg。
【原料与用量】
每10万片用量
炔雌醇 0.0005 kg
淀粉 2.50 kg
糊精 0.80 kg
糖粉 2.50 kg
淀粉(冲浆) 0.08 kg
硬脂酸镁 0.08 kg
【制法】将糊精、糖精、淀粉混合均匀,按照湿法制成空白颗粒,用5.5 ㎜冲压成片芯。
糖衣操作:①将空白片芯第一次用单糖浆加精石粉,热风吹干(糖衣锅用小火加热),用明胶糖浆包扮衣层3~4次,每次加适量的滑石粉。②将决雌醇溶解于10倍量乙醇后加入糖浆中搅拌均匀,成悬浮糖浆,分5~8次加入。③加完含药糖浆之后,再加3~4层单糖浆,着色,加川蜡打光,即得。
(注:操作室内应有除尘装置,以免药物粉尘飞扬)。
【作用与用途】炔雌醇的作用与己烯雌酚同,功效较己烯雌酚强20倍,有抑制排卵作用。本品专供配合口服避孕药1号或2号使用。
【用法与用量】每次1~2片,每日一次,一直服完本周期,并在医务人员指导下服用。
【注解】1.炔雌醇或称乙炔雌二醇(Ethinyl-estradiolum)为17α-乙炔-1、3、5(10)-雌三烯-3,17β-二醇。其化学结构式为:
本品为白色或乳白色结晶性粉末,无嗅。
本品在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在氯仿中溶解,在水中不溶,m.p.应为180~186℃(于130°时放入,每分钟升温3℃)。
2.吸收和代谢:本品是从胃肠道中吸收,在尿中缓缓代谢和排泄。
经用放射性炔雌醇研究,静注比口服给药血药浓度高,在注射后24小时内,大约注射剂量的2l%从尿中排泄,后24小时大约11%,以后每天减少排泄量。当口服给药时,第一个24小时,大约13%在尿中排泄,后24小时大约7%。这个结果指出,该药从胃肠道吸收较差,同时给药量的大部分在体内被破坏。