阿的平片(疟涤平片)
Tabellae Mepacrini Hydrochloridi
本品含阿的平盐酸盐(C23H30ClN3O·2 HCl·2 H2O)应为标示量的95~105%。
常用制品:每片含阿的平盐酸盐0.1 g。
【原料与用量】每10万片用量
阿的平10 kg
淀粉2.044 kg
糊精0.5 kg
糖粉0.656 kg
50%乙醇3. 3 kg
滑石粉1.0 kg
硬脂酸镁0.2 kg
【制法】将阿的平先粉碎,然后与糖粉、淀粉0.544 kg,糊精混合均匀,再加入50%乙醇制软材,过14目筛制粒,在60℃以下通风干燥,干粒加淀粉1.5 kg及滑石硬脂酸镁,整粒、混合、压片,即得。
【作用与用途】抗疟药。作用与奎宁同。用于治疗恶性疟,还可以治疗阿米巴病、绦虫病及癌性胸腹水。
【用法与用量】常用量口服第一日一次2片,一日3次,第二日一次1片,一日3次,连服5~7天。
【注意】服药后,可能出现皮肤发黄,停药后渐渐消失。
【贮藏】密闭,避光保存。
【注解】1.阿的平或称疟涤平Atebrinum,Mepacrine,Quinacrine)为吖啶的衍生物,其化学结构式:
本品口服用盐酸盐,为鲜黄色粉末,味苦,能溶于水,溶液中性,带黄色而有荧光;易于变质。
2.本品与伯氨喹配伍禁忌,因阿的平可阻碍伯氨喹的代谢,使其血药浓度增高而导致中毒。
3.阿的平属于吖啶类药物,据报导,PVP、CMC能抑制吖啶类药物在小肠中的吸收,但对阿的平无影响。
4.本品对皮肤及粘膜,有强烈刺激性,并通过粘膜吸收,有蓄积作用,吸收过多时,将发生严重中毒,故操作时,必须有防护措施。原辅料应密闭混合。
5.加入淀粉浆混匀后,在颗粒机上可采用二次制粒,颗粒不宜过湿,以免干燥后发生硬块,而造成片剂崩解延缓,花斑麻点等问题。如果用淀粉浆制粒有困难时(颗粒过硬、成品有花斑麻点等),可改用30%稀醇作湿润剂,比较容易控制。