乙胺嘧啶片(息疟定片)
Tabellae Pyrimethamini
本品含2,4-氨基-对氨苯基-6-乙基嘧啶(C12H13N4Cl)应为标示量的90~110%。
常用制品:每片含乙胺嘧啶6.25 mg。
【原料与用量】每1万片用量
乙胺嘧啶62.5 g
着色料600.0 g
糊精70.0 g
淀粉浆5%适量
硬脂酸镁20.0 g
【制法】取乙胺嘧啶粉碎成80目细度,与其他辅料混合均匀,加5%淀粉浆制成均匀软材,过16~18目尼龙筛制粒,60~70℃以下干燥,加硬脂酸镁拌匀后,以16目铁丝筛整粒,压片,即得。
【作用与用途】抗疟药。抗疟作用与氯胍大致相同,但对某些疟原虫的红血球前型也有效,主要用于预防。
【用法与用量】预防量每二周一次,每次服8片(50 mg)。抗复发治疗每日一次,服8片,连服二日。小儿用量酌减。
【注意】如一次误服过量或连续长期服用,均能引起毒性反应。例如,每日25 mg,用至一个月以上,即可能引起巨细胞性贫血。一次服用150~200 mg,即有中毒危险。
【贮藏】密闭,避光保存。
【注解】1.乙胺嘧啶(Pyrimethaminum,Daraprim),又称息疟定,为白色结晶性粉末,无味,有微香。在冷水中几乎不溶,在热水、氯仿中微溶。在矿酸中溶解。
2.着色料的配制(以10万片计算):
准确称取砂糖3kg,置一容器内,加苋菜红溶液35 ml,拌匀后,加淀粉吸收均匀后,即可用粉碎机粉碎成80目着色料。
苋菜红溶液的配制(以10万片计算):
取苋菜红1 g置量杯中,加蒸溜水35 ml,搅拌使完全溶解,备用。
3.本品含量较小,必须混合均匀,颗粒应完整、松散,才能保证含量均匀,不致产生花斑。颗粒干燥时,温度必须保持在60℃左右,切不可过高,以防止色素褪色。
4.本品颗粒率应控制在60~65%之间。颗粒水分控制在3~4%之间。
5.乙胺嘧啶具长效作用,在体内排泄极慢,所以二周服一次。
6.有的工厂采用20%饴糖浆做粘合剂,糖粉、淀粉做辅料生产乙胺嘧啶片。
7.据文献报导,乙胺嘧啶片需要有体外实验资料才能生产。