保泰松片

保泰松片

Tabellae Phenylbutazoni

本品含保泰松（C₁₉H₂₀N₂o₂）应为标示量的95～105%。

常用制品：每片含保泰松100 mg。

【原料与用量】

每1万片用量

保泰松1000 g

淀粉（120#）500 g

糊精（120#）50 g

10%淀粉浆适量

硬脂酸镁20 g

【制法】取保秦松、淀粉、糊精于混合机中，干混5分钟使均匀，加10%淀粉浆制软材，用14目尼龙筛制粒，60～70℃干燥，加硬脂酸镁，用14目筛整粒，压片，按一般包糖衣操作包粉红色糖衣，即得。

【作用与用途】解热镇痛药。主要用于治疗类风湿性关节炎，风湿性关节炎及痛风。

【用法与用量】 开始一日量为0.3～0.6 g，分三次，饭后服。一日量不宜超过0.8 g。一周后如无不良反应，可继续服用，剂量为每日0.1～0.2 g。

【注意】l. 本品可使钠、氯离子在体内蓄积而引起水肿及血压上升，故应限制食盐摄入量。

2.部分病人可出现恶心、皮疹、腹痛、便秘，眩晕等，严重者可出现血尿、肝炎、溃疡病、粒细胞减少、再生障碍性贫血等。如服药超过一周以上，应定期检查血象。

3.水肿、肝肾损害、高血压、心脏病、溃疡病，骨质疏松等病人及有药物过敏史者禁用或慎用。

【贮藏】密闭，避光保存。

【注解】1.保泰松又名布泰其安、布他唑立丁、布他酮（Phenylbutazonum，Butazolidin，Butadione）。为白色或微黄色结晶粉末，味略苦，难溶干水，溶于醇、醚。性质稳定，其化学结构式如下：

2.本品在制粒时，应避光操作，颗粒要求紧密、完整、硬度好，含水量控制在2～3%，霉雨气候为1.5～2.5%。

3.本品副作用大，为了克服此缺点，国内外复方制剂较多。如中西药配合的“关节镇痛片”，处方如下：保泰松35 mg、维生素C 35 mg、豨莶草45 mg、鸡血藤45 mg、生姜13.5 mg、扑尔敏1.5 mg、维生素B₁25 mg。本品对风湿性关节炎、关节痛有效，一日三次，每次2片，维持量每次1片。副作用小。

复方保泰松片：保泰松125 mg、淀粉40 g、硬脂酸镁3.5 g、氨基比林125 g、糊精87.5 g共制1000片。其效果较单独使用保泰松或氨基比林为佳。

4.国外对保泰松复方制剂研究也较多，如保泰松100 mg、干燥氢氧化铝100 mg、三硅酸镁1 50 mg。本品除对风湿效果较好，且能消除或减轻保泰松对胃肠的刺激。但Beckstead氏等报导，含氢氧化铝的保泰松片子易分解变质。

据Svato s氏报导，保泰松片子中加入内消旋肌醇（meso-inosito 1）、D-葡萄糖醛酸（D-glucuronic acid）和核糖醇（Ribito 1）可以减少引起溃疡作用。另外，保泰松还可以与强的松、扑热息痛、水杨酸钠等配合，均有良好的治疗作用。

关于保泰松片的生物有效性，国外早有研究，美国药典X Ⅸ规定本品在人工肠液中（没有酶），转篮转速100次/分，30分钟内溶出保泰松（C₁₉H₂₀N₂O₂）的量不少于标示量的60%。Searl氏研究了23种保泰松片的生物有效性，指出其差异很大。Van氏研究了9种片剂和一种溶液在给药后的血药浓度，与对照的水溶液比较，其中有两种保泰松片血药浓度很低，还有一种保泰松片的吸收仅为对照（水溶液）的60%。据报导，薄膜包衣的保泰松片比糖衣片血药浓度高，如口服薄膜衣的保泰松片30分钟后血药浓度为15μg/ml，而糖衣片达不到此水平，服药后3小时薄膜衣片血药峰的浓度为34～57μg/ml，而糖衣片仅为19～32μg/ml。

Brrett氏研究了放置对保泰松片物理性质及溶解速度的影响指出，未包衣的片子不受影响，而糖衣片影响较大。如在50℃放置14周，溶解速度降低，这是因为在放置过程中，糖粘在素片上，妨碍了崩解和溶解；同时在包糖衣时常用明胶-阿拉伯胶混合物，这些材料也易影响崩解。