苯妥英钠片
Tahe1Lae Phenyto ini Natrici
本品含苯妥英钠(C15H11O2N2Na)应用标示量的93~102%。
常用制品:每片含苯妥英钠(1)50 mg;(2)100 mg。
【原料与用量】
每片含量(50 mg/片)每10万片用量
苯妥英钠50.0 mg5.0 kg
糊精7.0 mg0.7 kg
滑石粉7.0 mg0.7 kg
硬脂酸镁0.6 mg60.0 g
【制法】取苯妥英钠,加滑石粉与糊精混匀,用水作湿润剂,拌匀后,迅速通过16目筛制成湿粒,开始时用低温(约55℃)干燥2小时,以后升温至80℃干燥,干粒通过16目筛,加入硬脂酸镁拌匀,压片。然后包制白色糖衣,即得。
【作用与用途】抗癫痫药和抗心律失常药。用于癫痫大发作和精神运动性发作,并用于心律失常,如过早搏动、室上性异位搏动及锑剂中毒性心律失常等。
【用法与用量】常用量口服一次0.05~0.1 g一日0.1~0.3 g。
极量口服一次0.3 g~0.6 g。
【贮藏j密封保存。
【注解】1.苯妥英钠(Phenyto inum Natricum)或称二苯乙内酰脲钠(Diphenylhydanto inum Natricum)商品名“大伦丁钠”(Dilantinum Natricum)为白色结晶性粉末,易溶干水。露置空气中,微有引湿性,并渐渐吸收二氧化碳,析出苯妥英结晶,其化学反应如下:
故本品制备时操作应迅速,压片结束后,应立即包制糖农,以免变质。
2.本品口服后消化道吸收缓慢,约12小时始达最高峰,在体内代谢而变成5-(对羟苯基-5-苯基乙内酰脲而丧失其抗癫痫作用。
3.Vajda等氏研究发现一次100 mg,一日给予四次的血药浓度比同样剂量一天三次明显的高,当与抗凝血药物、狄高辛、利尿药等同用时,血药浓度趋向于降低。
4.1968年9月澳洲某地在应用苯妥英钠时发生了一次事故,经实验证明,是因为所用的填充剂乳糖和硫酸钙的释放药物性能不同,用同量药物和填充剂所制成的苯妥英钠胶囊血药浓度相差在二倍以上,用乳糖时血药浓度显然比用硫酸钙的要高得多,因此认为硫酸钙对释放药物有影响。