苯妥英钠
Phenyto in Sodium
【性状】白色粉末;无臭,味苦;微有引湿性;在空气中渐渐吸收二氧化碳,分解成苯妥因;水溶液呈碱性反应,常因部分水解而发生混浊。
【药理】(1)药效学能促进钠离子从神经元细胞的流出而抑制大脑皮层运动区,对癫痫的大发作有良效,对小发作效果不好。对心脏的电生理作用与利多卡因类似,对洋地黄诱发的心律失常有治疗作用。还可以抑制胰岛素、加压素的分泌。本品作用缓慢,连服数天才能出现疗效。对微粒体酶有较强的诱导作用,使本身及其他药物的代谢加速,药效降低。(2)药动学内服吸收不完全,犬的生物利用度约40%。体内分布广泛,可透过血脑屏障,血浆蛋白结合率犬约78%。少量药物可分泌至乳汁,可进入胎盘。在肝脏代谢,大部分药物与葡萄糖醛酸结合后由肾排出。不同种属的消除半衰期有较大差异,成年犬为2~8h,马为8h,猫42~108h,幼犬只有1.6h。
【用途】临床治疗癫痫大发作时,应首先应用苯巴比妥钠,以立即控制症状,然后用本品进行预防和维持治疗。治疗生效后,用量即可减少,若仍不产生疗效时,应迅速增量,此外,苯妥英钠还有抗心律失常度降压作用,可用于纠正或预防动物心律失常。尤其用于强心苷中毒时心动过速的治疗。近年来仍用于巴比妥类不能控制或有严重不良反应的癫痫发作动物。【注意】(1)本品副作用较小,但长期服用可因蓄积中毒导致厌食、共济失调、眼球震颤、白细胞减少及视力障碍等。(2)停药前应逐渐减量,不能突然停药,以免使癫痫发作加剧或诱发持续癫痫状态。(3)长期服用,可引起佝偻病、低血钙,应注意补给适量维生素D。(4)有致畸作用,孕畜禁用。
【用法与用量】内服一次量牛1~2g犬0.05~0.1g
【制剂与规格】苯妥英钠片(1)50mg(2)100 mg