苯唑西林钠

苯唑西林钠

Benzuoxilinna

Oxacillin Sodium

C₁₉H₁₉N₃Na0₅S·H₂0 441.44

本品为（2S,5R,6R）-3，3-二甲基-6-（5-甲基-3-苯基-4-异噁唑甲酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐-水合物。按无水物计算，含苯唑西林（C₁₉H₁₉N₃Na0₅S）不得少于90.0％。

【性状】本品为白色粉末或结晶性粉末；无臭或微臭。

本品在水中易溶，在丙酮或丁醇中极微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。

比旋度取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录36页），比旋度为+195°至+214°。

【鉴别】（1）取本品，加醋酸-醋酸钠缓冲液（pH3.8）制成每1ml中含50mg的溶液，量取10ml，在水浴中加热30分钟，立即冷却，以未加热的供试品缓冲液作空白，照分光光度法（附录17页）测定，在339nm的波长处有最大吸收，吸收度约为0.6。

（2）取本品和苯唑西林对照品，分别加磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钠0.5g与磷酸二氢钾0.301g，加水溶解使成1000ml，pH值为7.0）制成每1ml中各含1mg的溶液；另取本品和苯唑西林对照品，加上述磷酸盐缓冲液制成每1ml中各含1mg的混合溶液；照薄层色谱法（附录23页）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板（取硅胶G适量，加5％磷酸二氢钠与0.1％乙二胺四醋酸二钠的溶液，以1：3的比例混合研磨调浆，铺板）上，以醋酸丁酯-冰醋酸-含5％磷酸二氢钠的0.1％乙二胺四醋酸二钠溶液正丁醇（50：30：10：5）为展开剂，展开后，琼干，置105℃加热10～15分钟，放冷，喷以显色液[0.5％淀粉糊-冰醋酸-含1％碘的4％碘化钾溶液（100：6：2）混匀]显蓝色背景，白色斑点。供试品所显斑点的位置应与对照品的主斑点相同，混合液应显单一斑点。

（3）本品显钠盐的火焰反应（附录14页）。

【检查】酸度取本品，加水制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定（附录40页），pH值应为5.0～7.0。

溶液的澄清度与颜色取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（附录61页）比较，均不得更浓。

水分取本品，照水分测定法（附录58页，第一法A）测定，含水分不得过5.0％。

热原取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含25mg的溶液，依法检查（附录72页），剂量按家兔每1kg体重注射1ml，应符合规定。

无菌取本品，分别加入100ml0.9％无菌氯化钠溶液中使溶解，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录76页），应符合规定。

【含量测定】取本品约50mg，精密称定，加水5ml溶解后，加lmot/L氢氧化钠溶液5ml，摇匀,放置15分钟，加1mol/L硝酸溶液5ml、醋酸盐缓冲液（pH4.6）20ml及水20ml，摇匀，照电位滴定法（附录41页），用铂电极作为指示电极，汞硫酸亚汞电极为参比电极，在

35～40℃，用硝酸汞滴定液（0.02mol/L）缓慢滴定（控制滴定过程约为15分钟），不计第一个等当点，计算第二个等当点时消耗滴定液的量。每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L）相当于8.0～9mg的总苯唑西林（按C₁₉H₁₉N₃Na0₅S计算）。

另取本品约0.5g,精密称定，加水与上述醋酸盐缓冲液各25ml，振摇使完全溶解，在室温下，立即用硝酸汞滴定液（0.02mol/L）滴定，滴定终点判断方法同上。每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L）相当于8.029mg的降解物（按C₁₉H₁₉N₃Na0₅S计算）。

总苯唑西林的百分含量与降解物的百分含量之差值即为苯唑西林的含量。

【作用与用途】抗生素类药。为耐酸、耐酶半合成青霉素。用于耐青霉素葡萄球菌感染。

【贮藏】严封，在干燥处保存。

【制剂】注射用苯唑西林钠