【药品名称】异卡波肼
拼音名Yikabojing 英文名:ISOCARBOXAZIDUM
【类别】原料药
来源(分子式)/处方与标准C12H13N3O2 231.25本品为5-甲基-2-(苯基甲基)-肼-3-异噁唑羧酸。
按干燥品计算,含C12H13N3O2不得少于98.5%。
【性状】
本品为白色或类白色结晶性粉末,具微弱的异臭。
本品在氯仿中极易溶解,在乙醇中溶解,在水中微溶。
熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为105~108℃。
【鉴别】
(1)取本品约10mg,加丙酮10ml溶解,再加水0.2ml与1%钼酸铵的稀盐酸溶液0.2ml,即显橙色。
(2)取本品约15mg,溶于乙醇中,加0.1%对二甲氨基苯甲醛的乙醇溶液(内含1%盐酸)1ml,即显黄色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与异卡波肼对照品的图谱一致。
【检查】
氯化物 取本品0.1g,加30%过氧化氢溶液3ml,2mol/L氢氧化钠溶液5ml和水7ml,加热煮沸2分钟,放冷,加水使成40ml,滴加稀硝酸使溶液显中性,依法检查(中国药典1990年版二部附录47页)与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较,不得更浓(0.020%)。
有关物质 取本品,加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液;另取甲基-5基-3-异噁唑羧酸盐对照品12.5mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液
(1),取1-苯甲酰-3-甲基-5-氨基吡唑对照品12.5mg,溶于50ml甲醇中,加碳酸钠1g,振摇2分钟,滤过,滤液作为对照品溶液
(2)。
照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述三种溶液各20μl,分别点于同一硅胶GF<【254】>薄层板上,以醋酸乙酯-正庚烷(3:2)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。
供试品溶液如显与对照品溶液
(1)相应的杂质斑点,其荧光强度与对照品溶液
(1)的主斑点比较,不得更强(0.5%)。
喷以新鲜制备的三氯化铁-铁氰化钾溶液(取10%三氯化铁溶液20ml与20%铁氰化钾溶液20ml混合),供试品溶液如显与对照品溶液
(2)相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液
(2)的主斑点比较,不得更深。
干燥失重 取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过0.3%(中国药典1990年版二部附录55页)。
炽灼残渣 不得过0.1%(中国药典1990年版二部附录56页)。
【含量测定】
取本品约0.5g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解,加盐酸10ml,水40ml,照永停滴定法(中国药典1990年版二部附录46页),用亚硝酸钠液(0.1mol/L)滴定。
每1ml的亚硝酸钠液(0.1mol/L)相当于23.13mg的C12H13N3O2。
【作用与用途】
抗抑郁药。
【用法与用量】
口 服 初始【剂量】一次10mg 一日30mg维持量 一日10~20mg 【注意】
脑血管损伤、心血管病、高血压及嗜铬细胞瘤患者禁用;癫痫病、青光眼、肝、肾功能不全及老年患者慎用。
【贮藏】
遮光,密闭保存。
【制剂】
异卡波肼片