夹竹桃

夹竹桃《植物名实图考》【异名】拘那夷、拘孥儿《竹谱详录》，棋那卫、柳叶桃《花历百詠》，叫出冬《中国树木分类学》，水甘草《现代实用中药》，九节肿、大节肿《湖南药物志》，白羊桃《云南中草药》。【来源】为夹竹桃科植物夹竹桃的叶或树皮。【植物形态】夹竹桃常绿灌木，高达2～5米。叶具短柄，3叶轮生，少有对生，革质，长披针形，长7～19厘米，宽1～3厘米，先端尖，全缘，基部楔形，上面深绿色，下面淡绿色，平行羽状脉。聚伞花序顶生；花紫红色或白色，芳香；萼紫色，外面密被柔毛，上部具5枚三角形的裂片，内面基部有腺体；花冠漏斗状，5裂片或重瓣，右旋，相互掩盖；雄蕊5，贴生于管口，花丝短，有白色长毛，花药先端有丝状附属物，密生白毛，螺旋状卷扭而伸出于花冠外；子房2室，花柱圆柱状，柱头僧帽状。长蓇葖果2枚，长约15～18厘米。花期8～10月。栽培种常年有花。广东、广西、四川、福建、云南、河北、辽宁、黑龙江、江苏、浙江等地均有栽培。【采集】全年可采。晒干或鲜用。【化学成分】叶含强心成分，主要为欧夹竹桃甙丙，系夹竹桃甙元与夹竹桃糖所成的甙。还含欧夹竹桃甙甲，欧夹竹桃甙乙，去乙酰欧夹竹桃甙丙等。叶中的强心甙，在开花期含量最高。还含三萜皂甙（甙元为熊果酸及齐墩果酸），芸香甙，橡胶肌醇等。树皮含夹竹桃甙A、B、D、F、G、H、K等，系洋地黄毒甙元和乌他甙元的各种糖甙。根含酚性结晶物质，挥发油、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、三萜成分。花含羟基洋地黄毒甙元、乌他甙元、洋地黄次甙、夹竹桃甙H等。【药理作用】①强心作用㈠夹竹桃粗制剂：早年即已证明国产夹竹桃具有显著的强心作用，无论叶、茎、皮、木质与花均有效力，以叶的作用较强，花最弱。湖南产红花夹竹桃及福建产白花夹竹桃叶之醇提取液，对蛙、在位猫心、衰竭之狗心肺装置以及猫、狗心电图研究均证明有强心甙样作用。红花夹竹桃叶醇提取液在肠内吸收较快，但不完全（最高达52.7%）；福建产夹竹桃叶提取物，经胃与经肠给药效应相似，吸收较有规律，但吸收率仍比洋地黄毒甙低，其蓄积作用介于羊角拗甙与洋地黄毒甙之间，与欧夹竹桃甙丙接近。夹竹桃叶中提出之无晶形粉，亦有显著的蓄积作用。浸剂及醇提取液对豚鼠及大白鼠均表现利尿作用；煎剂及醇提取液对小白鼠还有镇静作用，在此作用量时已影响心率，此镇静作用（抑制小鼠自发活动并延长圜己巴比妥的睡眠时间，对小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活动增加有拮抗作用）可能是其所含之强心甙或甙元所致。②欧夹竹桃甙丙（简称甙丙）最初自欧洲夹竹桃中提出，现知国产夹竹桃中亦含此有效成分，与甙丙为同一物。在豚鼠及兔的离体心脏、蛙及狗的在位心脏以及猫的心电图研究中，均证明自国产夹竹桃中提得的甙丙具有强心甙的作用特点，作用强度则介于毒毛旋花子甙及洋地黄之间，在作用速度方面（用鸽作试验），应属于迟效心甙类。口服吸收较洋地黄毒甙（31%）、地高辛（25%）、毒毛旋花子甙G（不吸收）均高，鸽口服3小时后吸收率为53%，猫口服3小时后的吸收率为50%，也高于羊角拗甙（27%）。对不麻醉猫，口服量需二倍于静脉注射量，方达同样作用。以半数致死量为指标，则口服与静脉注射之比为1.4～1.6。在胃肠道不被破坏，但具有较明显的蓄积性，三天消除量为56.3%，15天才排泄完。生物活性：甙丙为0.368±0.032毫克/公斤（鸽）、0.27±0.0095毫克/公斤（猫），较毒毛旋花子甙G0.17±0.01毫克/公斤（鸽）为低，大约为其1/2或更低，但高于地高辛0.544±0.44毫克/公斤（鸽）及洋地黄毒甙0.777±_0.071毫克/公斤（鸽）。甙丙治疗指数（8.6），较羊角拗甙（6）或黄花夹竹桃醇提溶液（6.66）为高，因此较安全。甙丙对热较稳定，有较强的致吐作用。低浓度扩张血管，高浓度则使之收缩；小量抑制子宫收缩，大量则使其张力增加。对猫无催眠作用。当患者对洋地黄及毒毛旋花子甙不能耐受时，口服甙丙仍能耐受。口服吸收出现作用快、睡眠好转；利尿作用较洋地黄弱。②其它作用叶对小鼠艾氏腹水癌有轻度的抑制作用，叶和根皮对离体豚鼠子宫有兴奋作用。【性味】苦，寒，有毒。①《岭南采药录》："味苦，性木寒。"②《广西药植图志》："微苦，有大毒。"③《南宁市药物志》："苦辛，平，有小毒。"④《云南中草药》："辛，温，剧毒。"【功用主治】强心利尿，祛痰定喘，镇痛，去瘀。治心脏病心力衰竭，喘息咳嗽，癫痫，跌打损伤肿痛，经闭。①《岭南采药录》："堕胎，通经。"②《科学的民间药草》："叶：强心，利尿，祛痰。"③《陆川本草》："叶：镇痛，去瘀。治跌打损伤肿痛。"④《中国药植图鉴》："催吐。"⑤《陕西植药调查》："镇痉。"⑥《湖南药物志》："通利关节。"【用法与用量】内服：煎汤，1～3分；研末，3～5厘。外用：捣敷。【宜忌】孕妇忌服.不宜多服久服，过量则中毒。【选方】①治心脏病并心力衰竭：夹竹桃绿叶（不老不嫩者），用湿布拭净，于60～70℃低温下烘干研末。成人第一日用一分至一分二厘，分二至三次服；第二、第三日，每日八厘至一分二厘，分二至三次服，至病情好转，可减为每日三厘或更少量。《湖南药物志》②治哮喘：夹竹桃叶七片，粘米一小杯。同捣烂，加片糖煮粥食之，但不宜多服。《岭南采药录》③治癫痫：夹竹桃小叶三片，铁落二两。水煎，日服三次，二日服完。《云南中草药》【临床应用】夹竹桃有类似洋地黄的强心作用，且生物效价较后者为高，因此临床曾试用于各种原因引起的心力衰竭，取得了较好疗效。①制剂、剂量及用法目前尚不统一。虽然临床均采用新鲜红花或白花夹竹桃叶作为药材，但不同的采集时间、叶片老嫩的选择，都可能使其具有不同的生物效价。一般多采用不老不嫩的绿叶，有的则采用秋季摘下的老叶。叶片采集后，用湿布抹拭干净，置于60～70℃温箱内烘干，研粉过筛，装入胶囊或制成片剂内服。用法用量颇多差别：㈠第一日用0.2～0.3克，2～3次分服，以后在临床严密观察下根据症状、心率酌情使用；病情好转后可改为每日0.05～0.1克维持量，持续至症状、体征消失后停药。㈡第一日0.3～0.4克，分2～3次服；第二、三日每日0.2～0.3克，分2～3次服；待发生疗效后减为每日0.1克或0.05克作为维持量，持续至症状完全消失后停药。㈢夹竹桃化的剂量为0.3～0.6克，皆于1～2日完成；维持量为每日0.1克。㈣每次0.1克，最初日服3次，1～2天后改为2次，2～3天后再改为1次。根据病情及药物反应随时掌握给药次数及停药时间。㈤每次0.2克，每日2～3次；或首次服0.2克，以后0.1克，每日3次；心力衰竭控制后改为维持量0.1克，每日1次。㈥@第一天成人用0.06～0.09克，分1～2次服；以后每日用0.06克，一次顿服或分2次服；至发生疗效后用0.03～0.06克，每日1次，作为维持量。并认为开始剂量每天不宜超过0.09克，维持量每天不宜超过0.06克。此外，有的单位将夹竹桃叶用几种不同方法制备，区别使用，甲法：于九月中旬连续几个晴天后，在中午12时左右采集较老的叶，洗涤晒干，磨粉装胶囊。一股每次60毫克，每日2～3次，服2～3日，以后用维持量每日25～100毫克，绝大多数为每日50毫克。乙法：于晴天上午10时左右，均匀采摘老、中、嫩三种叶片，洗涤后放在70℃温箱内烘干，磨粉装胶囊。剂量约高于甲法一倍：第一、二日每日300～400毫克，分3～4次服用，当心率减慢以及其它症状减轻时，改为每日100毫克，维持5～7天后停药。丙法：以夹竹桃的老叶1片，作为相当于洋地黄0.1克×20计算，晒干磨粉备用；夹竹桃化的剂量相当于老夹竹桃叶0.5～1片，维持量为1/20～1/30片。丁法：于八月中旬下午三、四时采摘白花夹竹桃叶，洗净置于50～60℃温箱内焙干研粉备用。夹竹桃化剂量为150～450毫克（多数用200毫克），在1～4天内完成（大部分2～3天内完成）；维持量每日50～100毫克。实践证明，叶的老嫩、采集时间、气候及焙制方法可影响强心甙的含量，因此临床剂量不同，今后宜统一规格。除了口服法外，也可采用灌肠法，主要用于对口服有恶心呕吐而影响治疗的病例。每次用夹竹桃叶粉0.2克加水20毫升，于清洁灌肠后作保留灌肠，根据病情每日用1～3次。②疗效观察临床曾试用于风湿性心脏病、肺原性心脏病、动脉硬化性心脏病、高血压性心脏病、梅毒性心脏病以及先天性心脏病、产后心脏病、毒性心肌炎等所引致的心力衰竭，均取得较好效果，有效率在90%以上。大多数病例用药后均有明显好转或不同程度的改善，表现为尽量增加，水肿消退或改善，肝脏缩小，心率、脉率减慢，肺部罗音消失或减少，气急、胸闷、咳嗽、发绀等症状消失或减轻，静脉压下降，臂肺、臂舌循环时间缩短。伴有心房颤动的病例，少数恢复为窦性心律，多数虽心室率减慢，但心房纤维颤动仍然存在。疗效发生时间，最快的在用药后12小时内，有的在1～2天内，也有的在3～4天后始见效果的。心力衰竭基本控制时间大多在一周左右。普遍认为夹竹桃的作用发生较洋地黄为快而蓄积作用较弱。夹竹桃的利尿作用显著，用药后尿量增加，虽未加用利尿剂，但水肿能很快消退；但也有认为夹竹桃的疗效以解除气短及降低心率最为显著，消退水肿及利尿作用较次，或谓服药后对呼吸、心率、血压恢复较早，而肺部罗音、水肿、肝大等消失较迟。文献记载夹竹槐有缓解冠状动脉痉挛的作用，而临床证明用它治疗心肌梗死、动脉硬化性心脏病、梅毒性心脏病有心绞痛症状的心力衰竭，亦确有效果，此点似较洋地黄为优。此外，有人指出夹竹桃的疗效，以高血压性心脏病、风湿性心脏病的心力衰竭最为显著。也有认为由于夹竹桃叶直接作用于心肌，能增加心输出量，所以用于高输出性心力衰竭如慢性肺原性心脏病能收到满意效果。值得注意的是，曾有人指出夹竹桃叶对风湿性心肌炎（活动期风湿性心脏病）可能不利，宜慎用或不用。【中毒】夹竹桃的毒性反应类似洋地黄，主要表现在胃肠道方面，严重时可出现传导阻滞、心动过缓、异位节律等心脏反应。但根据临床观察，其毒性反应较洋地黄为低，可能与用量小、排泄快、蓄积作用弱有关；按上述剂量服用而发生反应的约占30%左右。大多表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻；个别有头晕，倦怠，指尖或口唇发麻，思睡，暂时性痴呆，紫斑等。少数病例出现心律失常，如期前收缩、传导阻滞、房室分离、由窦性心律变为心房颤动等。也有认为服夹竹桃后部分病人出现恶心、呕吐，乃是消化道受激惹所致，并不表示中毒，应慎重地与洋地黄过量时的恶心呕吐相鉴别；如继续服药，这些消化道症状可日渐减轻。但应该注意，毒性反应不仅与剂量偏高有关，而且与病人的耐受程度及敏感性等亦有密切关系。临床曾报告一例虽用量不多，但却引起阵发性室上性心动过速、完全性房室传导阻滞、室性期外收缩的严重后果，由于未能及时掌握病情变化及早停药，结果造成死亡。因此，严格掌握剂量和用法，严密观察病情变化（包括心电图观察），是防止中毒的重要一环。毒性反应发生后，一般经停药、减量或对症处理即可消失。如呕吐严重，影响治疗的，可并用冬眠灵，腹泻的可投予鞣酸蛋白。心律失常虽然不多，但也有出现，说明夹竹桃的治疗剂量与毒性剂量很接近。心律失常发生后应即停药，并配合钾盐治疗。有人建议，服夹竹桃叶的同时，应给氯化钾每日3克，但须密切注意尿量变化。此外，因服过量夹竹桃而造成严重中毒或死亡的，国内亦屡有报告。所服用的均为患者自己或其家属采摘的新鲜夹竹桃叶，数量自10余片至60片不等。除死亡者外，中毒病例主要为心脏的毒性反应，表现为第2度或完全性房室传导阻滞、完全性房室传导阻滞伴有窦性心动过缓或并有阿-斯氏综合征、伴有房室传导阻滞的发作性心动过速及窦性心动过慢等，均经抢救而渐恢复。