伊维菌素

伊维菌素

Yiweijunsu

Ivermecti

伊维菌素H₂B_1b：     R=CH₂CH₃      C₄₈H₇₄O₁₄      875.10   

伊维菌素H₂B_1a：     R=CH₃             C₄₇H₇₀O₁₄      861.07

本品为伊维菌素 H₂B₁_a和伊维菌素H₂B_1b的混合物。按无水、无乙醇、无甲酰胺计算，含伊维菌素 （H₂B_1b+H₂B_1a）应为95.0%~102.0%。

【性状】  本品为白色结晶性粉末；微有引湿性。

本品在甲醇、乙酸乙酯或三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中溶解，在水中几乎不溶。

比旋度  取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含25mg的溶液，依法测定（通则0621），按无水、无乙醇、无甲酰胺计算，比旋度为-17°至-20°。

【鉴别】  （1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

【检查】 有关物质  取含量测定项下的溶液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液和供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，相对伊维菌素H₂B_1a峰保留时间1.3~1.5之间的各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%），其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5.0%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

伊维菌素组分  照含量测定项下的方法测定，伊维菌素H₂B_1a的峰面积不得少于伊维菌素H₂B_1a与伊维菌素 H₂B_1b峰面积之和的90.0%。

残留溶剂  乙醇与甲酰胺  取本品约0.12g，精密称定，置离心管中，加间二甲苯2ml使溶解（必要时，在40~50℃水浴中加热）。精密加水2ml，混匀，离心。取出上层液再精密加水2ml萃取一次。合并两次萃取的水层液。精密加入内标溶液（取正丙醇0.5ml，置100ml量瓶，用水稀释至刻度）1ml，离心去掉上层剩余间二甲苯，取水层作为供试品溶液；精密称取乙醇与甲酰胺各适量，用水定量稀释制成每1ml中含乙醇3mg与甲酰胺1.8mg的混合溶液，精密量取2ml置离心管中，加间二甲苯2ml混匀，离心。取出上层液再精密加水2ml萃取一次。合并两次萃取的水层液。精密加入内标溶液1ml。离心去掉上层剩余间二甲苯，取水层作为对照品溶液。照残留溶剂（通则0861第三法）测定。以聚乙二醇（PEG-20M）（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，程序升温，初始温度为50℃，以每分钟15℃速率升温至80℃，再以每分钟26.7℃速率升温至240℃；进样口温度为220℃，检测器温度为280℃。理论板数按甲酰胺峰计算不低于1500，出峰顺序依次为乙醇、内标物、甲酰胺与间二甲苯，各成分峰之间的分离度应符合要求。量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。按内标法以峰面积计算，含乙醇不得过5.0%，甲酰胺不得过3.0%。

水分  取本品，照水分测定法（通则0832第一法 A）测定，含水分不得过

1.0%。

炽灼残渣  不得过0.1%（通则0841）。

重金属  取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

色谱条件与系统适用性试验  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-水（53:15:12）为流动相；检测波长为254nm。理论板数按H₂B_1a峰计算应不低于2000，伊维菌素H₂B_1a与H₂B_1b峰的分离度应不小于3.0。伊维菌素 H₂B_1b峰约为伊维菌素H₂H_1a峰相对保留时间的0.8。

测定法  取本品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取伊维菌素对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【类别】  大环内酯类抗寄生虫药。

【贮藏】  遮光，密闭，在干燥处保存。

【制剂】  （1）伊维菌素片  （2）伊维菌素注射液  （3）伊维菌溶液