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中西药分类 西药
作用分类 麻醉药及麻醉辅助用药物\局部麻醉药

英文名:
Lidocaine
汉语拼音

别名:
赛罗卡因 Lignocaine,Xylocaine
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;无臭,味苦,继有麻木感。熔点:75-79℃,在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在乙醚中不溶。其水溶液pH为4.0-5.5。
功效
主治
用途 利多卡因弥散能力较普鲁卡因强,可用于口咽和气管内表面麻醉,也可用于局部浸润和神经阻滞及硬膜外麻醉(包括骶管阻滞)。还可用于抗室性心律失常
方解
药理作用 利多卡因是中效酰胺类局麻药,对外周神经的作用机制与其它局麻药一样,通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。因其脂溶性、蛋白结合率都比普鲁卡因高,穿透细胞的能力强,所以它比普鲁卡因起效快、作用时效长,作用强度是普鲁卡因的4倍。 利多卡因对中枢神经系统有兴奋和抑制双相作用。血药浓度低时,病人镇静,痛阈提高,能抑制咳嗽反射,亚中毒剂量时有抗惊厥作用。当血药浓度超过5μg/ml时,则出现中毒症状,甚至引起惊厥。 利多卡因能有效地抗室性心律失常,对于受损和部分去极化的纤维,能恢复其正常传导功能。但随血药浓度升高,可引起心脏传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降,所以对原有室内传导阻滞者应慎用。 利多卡因未引起毒性反应时,对呼吸无明显影响,毒性反应发生时,有呼吸改变与呼吸肌痉挛。 盐酸利多卡因与碳酸利多卡因同样是由利多卡因碱基产生局麻作用,与盐酸盐相比,碳酸盐的阻滞作用较强,起效较快,肌肉松弛较好。
体内过程 血液吸收后在体内各器官组织分布,在肝脏由肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶进行代谢,代谢产物由肾脏排泄,3%-5%以原形排出。一小部分利多卡因随胆汁排到肠道,在肠道内大部分被再吸收经肾脏排出,只有小量经粪便排出。代谢速率慢,半衰期约90分钟,肝功能障碍者易出现药物蓄积,引发毒性反应。
剂型 注射剂
规格 盐酸利多卡因注射剂:5ml:0.1g,10ml:0.2g,20ml:0.4g,碳酸利多卡因5ml:86mg(以利多卡因计算)。胶浆剂:5ml:O.2g,碳酸利多卡因 喷雾剂:10%:25g(内含利多卡因1.75g)。
用法用量 1.2%-4%用于口咽及气管表面麻醉,一次不超过100mg。 2.0.25%-0.5%用于局部浸润麻醉,成人一次最大用量为350-400mg。 3.1%-2%用于神经阻滞麻醉,成人极量为400mg。 4.治疗室性心律失常 静注1-2mg/kg,继以1-4mg/min静滴,每小时不超过200mg。
不良反应 血药浓度过高时发生毒性反应,临床症状呈抑制和兴奋双相性,具体表现同普鲁卡因,但利多卡因作用强度比普鲁卡因大,LD50和致惊阈量及一次最大用量都比普鲁卡因小,应注意药物的剂量和浓度,以防发生毒性反应。 利多卡因高敏反应、特异质反应及变态反应均罕见。常用剂量和浓度对神经无毒性作用。
注意事项 利多卡因可用于各种局部麻醉方法及抗心律失常的治疗。剂量过大或意外注入血管内可引起抽搐或惊厥。若出现毒性反应,紧急处理同普鲁卡因。对原有室内传导阻滞者应慎用,对完全房室传导阻滞者禁用。
贮藏 密闭保存。
备注
关键字:利多卡因
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