盐酸利多卡因注射液

盐酸利多卡因注射液

InjectioLidocainiHydrochloridi

本品为盐酸利多卡因的灭菌水溶液。含盐酸利多卡因（C₁₄H₂₂ON₂ HCl）应为标示量的95～105%。常用制品：（1）5ml内含0.1g；（2）20ml内含0.4g。
【原料与用量】盐酸利多卡因20g 氯化钠6g 注射用水加至1000ml
【制法】取氯化钠溶于注射用水中，加盐酸利多卡因搅拌溶解后，稀释至全量，用稀HCl调整pH为3.5～5.0，加活性炭，过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
【作用与用途】本品为局麻药。主要用于表面麻醉、浸润麻醉与传导麻醉。常用于心脏外科，主用于室性心律失常、急性心肌梗死等。
【用法与用量】局部麻醉时常用量与极量浸润麻醉临用前用注射用水稀释成0.25～0.5%水溶液，每小时不得过1.5g。
传导麻醉用前用注射用水稀释成1～2%水溶液，每次不得过0.5g。
抗心律不齐静滴或静注常用量每kg1～2mg，成人也可肌注本品300mg，但静注时应注意适应症、剂量和速度。
【贮藏】密闭、避光保存。
【注解】1.利多卡因（Lidocainum）或称赛洛卡因（xylocainum）、昔洛卡因（lign-ocainun。），结构式如下：
其盐酸盐为白色结晶性粉末，无嗅，有苦麻味。极易溶于水（1:0.7），乙醇（1:1.5）。2.本品比较稳定，其1%水溶液，热压灭菌8小时，分解很少，116℃灭菌30分钟，没有变化。Bullack氏等认为在通常制备、灭菌和贮藏条件下，分解不多于0.1%。
本品对酸碱亦非常稳定，即使在30%氢氧化钾或盐酸溶液中煮沸半小时，亦不变化。
本品稳定的原因是由其结构决定的，利多卡因虽有酰胺键，但由于酰胺键邻位有两个甲基和两个乙基保护即空间位阻的影响，使本品非常稳定。
3.毒性反应，主要表现神智丧失、呼吸抑制或一过性麻痹、皮肤坏死、化学性炎症。周围神经抑制及中毒性惊厥。早期多表现为心率过速、皮色苍白、出冷汗、血压波动等。
4.本品是否可静注，尚有争议。本品静注毒性比普鲁卡因大二倍，故认为本品不得作静脉注射。