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通用名四环素片
曾用名 

英文名:
TETRACYCLINE TABLETS
拼音名SIHUANSU PIAN
药品类别四环素类
性状本品为黄色片或糖衣片。
药理毒理本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的 革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、 支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品 敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌 属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性 李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对 淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素 也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶 尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌 活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝 唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于 四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰 阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且, 同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异 性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰- tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白 质的合成。
药代动力学本品为四环素碱,口服可吸收但不完全,约30%~40% 的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影 响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg 后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或 500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~ 3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液, 易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障, 能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。本品可分泌至乳汁, 乳汁中浓度可达母血浓度的60%~80%。蛋白结合率为55%~ 70%,,本品主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消 除半衰期(t1/2?)为6~11小时, 无尿患者可达57~108小 时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌 至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品 可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。
适应症1.本品作为首选或选用药物应用于下列疾病: (1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤 寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 (2)支原体属感染。 (3)衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、 非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。 (4)回归热。 (5)布鲁菌病。 (6)霍乱。 (7)兔热病。 (8)鼠疫。 (9)软下疳。 治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 2.由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅 在病原菌对本品呈现敏感时,方有指征选用该类药物。由于 溶血性链球菌多对本品呈现耐药,不宜选用于该类菌所致感 染的治疗。本品亦不宜用于治疗溶血性链球菌感染和任何类 型的葡萄球菌感染。 3.本品可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅 司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、单核细胞增 多性李斯特菌感染的患者。
用法用量口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小时1次。 8岁以上小儿常用量:每次25~50mg/kg,每6小时1次。疗 程一般为7~14日,支原体肺炎、布鲁菌病需3周左右。
不良反应1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等, 偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道,多发生于服药 后立即卧床的患者。 2.本品可致肝毒性,通常为脂肪肝变性,妊娠期妇女、 原有肾功能损害的患者易发生肝毒性,但肝毒性亦可发生于 并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时 发生,患者并不伴有原发肝病。 3.变态反应:多为斑丘疹和红斑,少数患者可出现荨麻 疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑 狼疮皮疹加重,表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克 和哮喘发生。某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所 以,应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线 下,一旦皮肤有红斑应立即停药。 4.血液系统:偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性 粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 5.中枢神经系统:偶可致良性颅内压增高,可表现为头 痛、呕吐、视神经乳头水肿等。 6.肾毒性:原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血 症加重、高磷酸血症和酸中毒。 7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球 菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感 染,严重者可致败血症。 8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少,导致维生 素B缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌 苔色暗或变色等。
禁忌症对四环素类药物过敏者禁用。
注意事项1.交叉过敏反应:各种四环素类药物间可产生交叉过敏 反应。 2.对诊断的干扰: (1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于四 环素对荧光的干扰,可使测定结果偏高。 (2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。 3.长期用药期间应定期随访检查血常规以及肝、肾功 能。 4.应用本品时应饮用足量(约240ml)水,避免食道溃 疡和减少胃肠道刺激症状。 5.本品宜空腹口服,即餐前1小时或餐后2小时服用, 以避免食物对吸收的影响。 6.下列情况存在时须慎用或避免应用本品: (1)由于本品可致肝损害,因此原有肝病者不宜用此类 药物。 (2)由于本品可加重氮质血症,已有肾功能损害不宜应 用此类药物,如确有指征应用时须慎重考虑,并根据肾功能 损害的程度减量应用。 7.治疗性病时,如怀疑同时合并螺旋体感染,用药前 须行暗视野显微镜检查及血清学检查,后者每月1次,至少 4次。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的 钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿 骨骼生长,该类药物在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇 女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏 感,应避免使用此类药物。 本品可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的 发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳。
儿童用药在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童) 应用本品时,四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合 物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁 以下小儿不宜用本品。
老年患者用药老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量。应用本 品,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。
药物相互作用1.与制酸药如碳酸氢钠同用时,由于胃内pH值增高, 可使本品吸收减少,活性减低,故服用本品后1~3小时内 不应服用制酸药。 2.含钙、镁、铁等金属离子的药物,可与本品形成不 溶性络合物,使本品吸收减少。 3.与全身麻醉药甲氧氟烷合用时,可增强其肾毒性。 4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损 害。 5.与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用时可 加重肝损害。 6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收, 必须间隔数小时分开服用。 7.本品可降低避孕药效果,增加经期外出血的可能。 8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性,所以接受抗凝治 疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
药物过量本品无特异性拮抗剂,药物过量时主要是对症疗法和支 持疗法,如洗胃、用催吐药及补液等。
贮藏遮光,密封,在干燥处保存。
包装 
有效期 

主要成分
通用名四环素
化学名6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺
拼音名SIHUANSU

英文名:
TETRACYCLINE
CAS No.60-54-8
结构式
分子式C22H24N2O8
分子量444.44
规  格按C22H24N2O8计算 (1)0.05g (2)0.125g(3)0.25g
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关键字:四环素
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