| 通用名 | 利血平片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | RESERPINE TABLETS |
| 拼音名 | LIXUEPING PIAN |
| 药品类别 | 抗高血压药 |
| 性状 | 本品为加有着色剂的淡黄色片或糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄褐色。 |
| 药理毒理 | 药理作用 1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色 胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出 量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显， 但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用，但无致嗜睡和麻醉作用，不改变睡眠时脑电图， 可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后，即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、 胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内，仅有胃肠道活动增加的表现。 致突变实验 体外微生物回复突变试验显示，利血平1-5000mcg 对S. typhimurium的四 个菌株没有致突变作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳 腺癌细胞出现了一些染色体畸变，但实验结果仍属于阴性；利血平对培养的人类外周白细 胞无染色体畸变作用，但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg以内 引起小鼠染色体畸变和显性致死突变；但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg，未 出现显性致死突变。 致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示， 大鼠口服利血平0.25mg/kg（相当于临床最大剂量的35倍）不影响生育；生殖研究显示， 大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg（相当于临床最大剂量的125-250倍） 有致畸作用，产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。 在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg（10倍于临床最大剂量）即可中止妊娠。 致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm的浓 度（100-300倍于临床常用剂量）放在食物中喂养动物，为期两年，导致雌性小鼠乳房纤维 腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可 能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关，因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉 及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。 |
| 药代动力学 | 利血平口服后迅速从胃肠道吸收，分布到主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为 30%-50%；药后2-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率高达96%。起效慢，需数天至 三周，3-6周达降压高峰。代谢迟缓，停药后作用可持续1-6周，分布相半衰期（t1/2?）和 消除相半衰期（t1/2?）分别为4.5小时和45-168小时，严重肾功能衰竭（无尿）者可达87-323 小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢，并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天 后，约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出，60%则主要以原型从粪便中排出。 |
| 适应症 | 高血压（不推荐为一线用药）。 |
| 用法用量 | 口服，初始剂量0.1-0.25mg/次，每日1次，经过7-14天的剂量调整期，以最小有效剂量 确定维持量；极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量，减少 不良反应。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。 |
| 不良反应 | 1. 大量口服容易出现的不良反应有不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀， 且可出现于停药之后数月反应迟钝；嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头 痛、神经紧张、帕金森氏症（停药后可逆转）、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困 难、乳房充血、非产褥期泌乳； 2. 较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛；心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心 动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动； 3. 偶见体液潴留、水肿和充血性心力衰竭；血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过 多；鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感；骚痒、皮疹、皮肤潮红；体重增加、肌肉疼痛；瞳孔 缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊，肌肉疼痛，鼻衄、对寒冷敏 感。 4. 不良反应持久出现时需加注意，以腹泻、眩晕（体位性低血压）、口干、食欲减退、恶 心、呕吐、唾液分泌增加，高剂量时胃酸分泌增加，鼻塞较多见；下肢水肿较少见。 5. 停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过 缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神 抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药后数月。 6. 绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说，但无定论。 |
| 禁忌症 | 1. 活动性胃溃疡 2. 溃疡性结肠炎 3. 抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症 |
| 注意事项 | 1. 对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。 2. 利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多，可促使胆石症患者胆绞痛发作。 3. 利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。 4. 利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。 5. 治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑 郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症 史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。 6. 当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这 对有冠心病的高血压病人尤为重要。 7. 正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重 的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。 8. 需周期性检查血电解质以防电解质失衡。 9. 麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药，但 必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。 10. 利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman 反 应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中 儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%， 第二天减少，长期给药排出锐减。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 除非非常必要，利血平不可用于孕妇。本品虽不能通过血脑屏障，但可通过胎盘屏障， 导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、厌食、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受到 抑制等。 利血平可通过乳汁分泌。 |
| 儿童用药 | 每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次口服。 |
| 老年患者用药 | 根据情况减量慎用。 |
| 药物相互作用 | 与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用； 1. 与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β阻滞剂合用可使后 者作用增强； 2. 与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常； 3. 与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症； 4. 与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上 腺素药的作用； 5. 与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上 腺素等合用，可使之作用延长； 6. 与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱； 7. 巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。 |
| 药物过量 | 利血平无特效解毒剂，也不能通过透析排除，治疗措施是对症和支持疗法。药物过量导 致呼吸抑制、昏迷、低血压、抽搐和体温过低。此时必须采取洗胃催吐，即使已服药数小 时。严重低血压者置于卧位，双脚上抬，并审慎给予直接性拟肾上腺素药升压；呼吸抑制 者予以吸氧和人工呼吸；抗胆碱药治疗胃肠道症状；并纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和 低血压。由于利血平作用持续较长，病人需至少观察72小时。 |
| 贮藏 | 遮光、密封保存 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 利血平 | ||||||||
| 化学名 | 11,17-二甲氧基-18-[（3,4,5-三甲氧基苯甲酰）氧]育亨烷-16-甲酸甲酯 | ||||||||
| 拼音名 | LIXUEPING | ||||||||
| 英文名： | RESERPINE | ||||||||
| CAS No. | 50-55-5 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C33H40N2O9 | ||||||||
| 分子量 | 608.68 | ||||||||
| 规 格 | （1）0.1mg （2）0.25mg | ||||||||
| 相关说明书 |
| 复方地舍平片、利血平注射液 |