| 通用名 | 硝酸异山梨酯乳膏 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | ISOSORBIDE DINITRATE CREAM |
| 拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI RUGAO |
| 药品类别 | 外科用药及消杀用药 |
| 性状 | 本品为乳剂型基质的白色或乳白色乳膏。 |
| 药理毒理 | 1.药理学： 硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单 硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷 酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周 动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少， 左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩 期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应 是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 2.毒理学： 致癌、致突变及生殖力损害作用：动物（鼠）试验中，大剂量长期（2年以上）应 用硝酸异山梨酯可产生肝纤维化及间质细胞瘤。大剂量有微弱的致突变作用。无致畸性。 给予大鼠每日25mg-100/kg最大推荐剂量24个月，生育力未见明显减退。 |
| 药代动力学 | 硝酸异山梨酯主要经肝代谢，降解为2种代谢物：2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异 山梨酯（占60%）后者具有强的药理活性。是硝酸异山梨酯后期作用的主要来源。与硝 酸甘油比较，硝酸异山梨酯血浓度高的多且稳定。本品可经皮肤吸收。贴膜产生稳定的 血浓度。生物利用度约30%，作用持续16-24小时。 |
| 适应症 | 1. 治疗和预防心绞痛发作。 2. 也可用于治疗洋地黄类或利尿剂效果不满意的心功能不全。 |
| 用法用量 | 宜自小剂量开始，逐渐增量。将乳膏按刻度挤出所需长度，均匀涂布于所给印有刻 度的纸上，每格相当硝酸异山梨酯0.2g，将纸面涂药区全部涂满，即5cm × 5cm 面积， 贴在左胸前区（可用胶布固定）一日1次（必要时8小时一次）可睡前贴用。 |
| 不良反应 | 1.头痛，初用时易发生。 2.低血压，伴有头晕、恶心呕吐、出汗甚至虚脱。 3.有面部潮红、全身热感。 4.偶发皮疹，甚至剥脱性皮炎。 |
| 禁忌症 | 1.脑出血或头颅外伤，因本品可使颅内压增高。 2.严重贫血患者应用本品，可能加重心脏负担。 3.青光眼患者禁用，因本品可增高眼内压。 4.心肌梗死患者有低血压及心动过速者。 5.肥厚梗阻性心肌病者应用硝酸盐可使其左室流出道压差增加。 6.严重肾功能损害。 7.严重肝功能损害，可增加变性血红蛋白危险。 8.在婴幼儿的胃肠道中，硝酸酯迅速转成为亚硝酸酯，后者可迅速吸收且对血红 蛋白毒性非常大。 |
| 注意事项 | 1.连续使用硝酸异山梨酯时，部分患者的抗心绞痛效果和对血循环的作用会迅速 产生耐药性。长期用药为保持疗效需增加剂量。 2.长期使用硝酸异山梨酯乳剂的患者，临时静脉注射该药的效果明显下降。 3.交叉过敏反应，对其他硝酸酯或亚硝酸酯过敏患者，亦可能对本品过敏。 4.长期使用本品血中硝酸盐类增多，变性血红蛋白也可能增加，尿中儿茶酚胺（肾 上腺素和去甲肾上腺素）与尿中3-甲氧基4-羟基苦杏仁酸（VMA）值显著升高。 5.应用本品过程中应进行血压和心功能的监测。 6.用药期间从卧位或坐位突然站起时需谨慎，以避免突发体位性低血压。 宜自小剂量开始，逐渐增量 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇需要时可使用该药。是否在乳汁中分泌尚不清楚。 |
| 儿童用药 | 尚未发现有关儿童用药的安全、有效治疗范围。 |
| 老年患者用药 | 老年人用该药无异常。 |
| 药物相互作用 | 1.硝酸异山梨酯可加强其他血管扩张剂的作用。与其他降压药合用可使硝酸异山 梨酯的直立性低血压作用更为突出。 2.消炎痛可抑制硝酸异山梨酯的扩张血管作用。 |
| 药物过量 | 药物过量的症状及治疗：过量可出现严重低血压、持续搏动性头痛、眩晕、心悸、 面红、皮肤出汗、恶心、呕吐、晕厥、心悸、面红及皮肤出汗。出现上述症状时，应取 平卧位，保暖，必要时吸氧或人工呼吸如出现高铁血红蛋白血症，可给予美兰（1%溶 液）解救。 |
| 贮藏 | 密闭,在阴凉处保存。 |
| 包装 | 10g：1.5g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硝酸异山梨酯 | ||||||||
| 化学名 | 1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 | ||||||||
| 拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI | ||||||||
| 英文名： | ISOSORBIDE DINITRATE | ||||||||
| CAS No. | 87-33-2 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C6H8N2O8 | ||||||||
| 分子量 | 236.14 | ||||||||
| 规 格 | |||||||||
| 相关说明书 |
| 硝酸异山梨酯缓释胶囊、硝酸异山梨酯片、硝酸异山梨酯气雾剂、硝酸异山梨酯注射液 |