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盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride

【性状】本品为白色或乳白色结晶性粉末;有微臭,味极苦;有引湿性;遇光渐变色,水溶液显酸性反应。本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚或苯中不溶。

【药理】(1)药效学本品为多巴胺受体阻断剂。作用广泛而复杂,对中枢神经系统、植物神经和内分泌均有一定作用。主要抑制大脑边缘系统和脑干网状结构上行激活系统,使上行性冲动传导受阻,对外界刺激的反应性降低,动物转为安静嗜眠。本品抑制下丘脑体温调节中枢,使体温显著下降,代谢降低,故曾称氯丙嗪为冬眠灵。也抑制延脑的催吐化学感受区乃至呕吐中枢,表现止吐作用。它与麻醉药、镇痛药联用,可增强其药效。此外,还有松弛骨骼肌,对抗植物神经递质的作用,其对抗肾上腺素能神经递质的作用可致血管平滑肌舒张、血压下降,较大剂量可表现便秘、扩瞳及心动过速等胆碱能递质(乙酰胆碱)的阻断效应。对丘脑下部多巴胺受体的抑制可间接影响多种释放因子和抑制因子的分泌,进而改变动物的其他内分泌腺机能。(2)药动学内服、肌内注射均易吸收,但吸收不规则,胃内容物及抗胆碱药的存在可影响吸收,并有个体和种属差异。单胃动物内服、肌注的达峰时间分别为3h、1.5h。体内分布广泛,脑中浓度高于血浆浓度,蛋白结合率约95%。主要在肝内经羟基化、硫氧化等代谢,有的代谢产物仍有药理活件。大部分由尿排出,其余从粪排出,有些进入肝肠循环。犬消除半衰期约6h,人消除半衰期达10~30h。动物体内组织残留可达数月之久。

【用途】(1)镇静用作大家畜破伤风的辅助治疗,或消除脑炎的狂暴症状及降低动物的攻击性(犬、猫等)。(2)麻醉前给药做强化麻醉,使水合氯醛的用量减少1/3~1/2,并能减少支气管腺或唾液腺的分泌,增加骨骼肌松弛度。(3)解除平滑肌痉挛做大家畜食道梗塞及痉挛性腹痛的辅助治疗药。(4)镇痛、降温、抗休克用于严重外伤、骨折、烧伤和中暑等;在高温季节长途运输畜、禽时用本品可减少死亡。(5)母猪分娩后,做无乳症的辅助治疗。

【注意】(1)遇光颜色变红后,不可再用。(2)用药后,能改变动物的大多数生理常数(呼吸、心率、体温等),临床检查时需注意。(3)马用氯丙嗪往往表现兴奋不安,易发生意外,故不主张用本品。犬、猫等动物往往因剂量过大而出现心律不齐,四肢与头部震颤,甚至四肢与躯干僵硬等不良反应。(4)本品过量引起血压降低时,禁用肾上腺素解救,以防血压进一步降低,但可用去甲肾上腺素等兴奋α-受体的拟肾上腺素药解救。(5)静脉注射时应进行稀释,速度宜慢。

【用法与用量】内服一次量每1kg体重家畜3mg肌内注射一次量每1kg体重马、牛0.5~1mg羊、猪1~2mg犬、猫1~3mg虎4mg熊2.5mg单峰骆驼1.5~2.5mg野牛2.5mg恒河猴、豺2mg静脉注射一次量每1kg体重家畜0.5~1mg

【制剂与规格】盐酸氯丙嗪片(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg盐酸氯丙嗪注射液(1)2mL:0.05g(2)10mL:0.25g

关键字:氯丙嗪
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