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杆菌肽Bacitracin本品最初从枯草杆菌(Bacillus Subtilis)中发现,目前生产由地衣型芽孢杆菌(Bacil-cailicheniformis)的培养液中取得。为一含噻唑环的多肽化合物。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于55杆菌肽单位。【性状】类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。每1mL含1 000单位的水溶液的pH值应为5.5~7.5。本品在干燥状态下稳定。在水溶液中。当pH<3时易析出,pH>9时不稳定,遇热也迅速失效。本品的锌盐不溶于水,性更稳定。【药理】(1)药效学对革兰氏阳性菌具高度抗菌话性,尤其对金黄葡萄球菌和链球菌属作用强大。对某些螺旋体、放线茵属也有一定作用。对革兰氏阴性杆菌无效。本品主要抑制细菌细胞壁的合成,也能损伤细胞膜。使细菌胞内重要物质外流,属慢效杀菌剂。二价金属离子(特别是锌离子)能加强本品的抗菌效能。细菌对本品较少产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药现象。(2)药动学杆菌肽内服几乎不被吸收,肌内注射后2h可选血药蜂浓度。在体内广泛分布,除胆汁、肝、肾外,在器官组织内分布量较少。主要经肾排泄,排泄迅速,24h后除胆汁、肝、肾外,已无残留。本品乳室内注入后,在乳中残留时间不超过72h。【用途】本品不适合全身性治疗。可内服治疗家畜的细菌性腹泻和猪的密螺旋体性泻痢。局部外用其眼膏、软膏或复方服膏治疗敏感菌所致的皮肤伤口、软组织、眼、耳、口腔等部位感染。【药物相互作用】(1)与青霉素、链霉素、新霉素、多黏菌素、金霉素联用有协同抗菌作用。(2)与喹乙醇、吉他霉素、维吉尼亚霉素、恩拉霉素存在配伍禁忌。【注意】(1)水溶液宜低温保存,在pH值4~7、4℃中冷藏2~3个月,活性仅丧失10%。(2)本品进入体内对肾脏有严重毒性,能引起肾功能衰竭,故目前仅限于局部应用。(3)本品注射给药的急性毒性大于内服,如小鼠LD50(mg/kg):静脉注射360,腹腔注射420,皮下注射1 300~2 500,内服3700。【用法与用量】外用局部涂敷或点眼【制剂与规格】杆菌肚软膏8g(4 000单位)杆菌肽眼膏2g(1 000单位)复方新霉素软膏1 000g(硫酸新霉素200万单位与杆菌肽25万单位)

关键字:杆菌肽 杆菌 bacitracin 最初 枯草杆菌 bacillus subtilis
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