【古代炮制方法】南朝宋有百合水浸制(《雷公》)。唐代有去芦、去苗(《理伤》)。宋代有炒令紫黑(《朱氏》)、姜汁浸制(《普本》)、蜜蒸(《总录》)。元代有炒黄(《丹溪》)、蜜炙(《活幼》)、米泔水浸制(《汤液》)。明代有炒至微焦、酒炙(《普济方》)，米泔蒸制(《醒斋》)，麸炒、酷炙(《奇效》)。此时，其炮制方法已达十余种。
【现代炮制方法】
1、桔梗：取原药材，除去杂质，洗净，润透，切厚片，干燥。
2、蜜桔梗：取炼蜜用适量开水稀释，加入桔梗片内拌匀，闷润，置锅内，用文火加热，炒至不粘手为度，取出放凉。桔梗每100千克用炼蜜20千克。
【饮片性状】桔梗为不规则圆形厚片，表面白色或淡黄白色，有二浅棕色环，周边呈淡黄白色，有皱纹。无臭，味微甜后苦。蜜桔梗，形如桔梗生片，表面淡黄色至淡棕黄色，滋润，微具蜜糖香气。味甜而后苦。
【质量标准】桔梗水分不得过15.0%，总灰分不得过6.0%，醇浸出物不得少于17.0%，含桔梗皂苷D不得少于0.10%。桔梗饮片水分不得过12.0%，总灰分不得过5.0%。
【炮制目的】桔梗味苦、辛，性平。归肺经。多以生用，具宣肺利咽，祛痰排脓作用，常用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛，音哑，肺痈吐血，疮疡脓成不溃。蜜桔梗可增强润肺止咳作用，多用于肺阴不足的咳嗽。
【应用选择】
1、生用
(1)风寒咳嗽：常与杏仁、苏叶、陈皮等同用，具疏风散寒，宣肺祛痰作用，可用于风寒客肺，咳嗽稀痰，头痛鼻塞者。
(2)风热咳嗽：常与薄荷、荆芥、连翘、金银花、甘草等同用，具辛凉透表，清热解毒利咽作用，用于风热客肺，咳嗽痰黄，咽喉痒痛，发热微恶风寒者。
(3)肺痈：常与甘草同用，即桔梗汤(《伤寒论》)，可用于肺痈咳而胸满，痰唾腥臭或吐脓者。
2、制用
(1)阴虚咳嗽：蜜桔梗常与熟地、生地、麦冬、百合、贝母、当归等同用，具养阴润肺、化痰止咳作用，可用于阴虚火旺，咽燥口干，咳嗽痰中带血，午后潮热者。
(2)痰饮咳嗽：蜜桔梗常与杏仁、麻黄、荆芥等同用，可治感受风湿，及形寒饮冷，痰饮咳逆连声者，如五拗汤(《准绳》)。
【现代研究】桔梗中主含桔梗皂苷，麻醉犬灌服桔梗煎剂1克/千克，能显著增加呼吸道黏液分泌量，其强度可与氯化铵相比，显示其祛痰作用。桔梗的根、根皮、须根、茎、叶、花、果均有非常显著的祛痰作用。
桔梗在加工炮制时多须除去外皮。现代研究表明，桔梗皮中就含有约1.2%的桔梗皂苷。有人以桔梗粗皂苷为指标比较了去皮桔梗和带皮桔梗中的含量，结果去皮桔梗中粗皂苷的含量为9.7%.而带皮桔梗中的含量为10.14%，略有增加。祛痰试验报告，去皮桔梗的酚红含量均数为2.93±1.15，带皮桔梗则为3.20±1.42，与对照组相比，P值<0.01，呈非常显著性差异；但二者相互比较，P值>0.05，无显著性差异。毒性试验结果，小鼠灌服桔梗煎剂的LD50，其去皮桔梗为24.0克/千克，带皮桔梗为27.4克/千克；家兔灌服其煎剂40克/千克。去皮桔梗和带皮桔梗的各5只，于24小时内全部死亡，当剂量改为20克/千克时，上述两饮片组动物各5只全部存活。溶血实验结果，去皮桔梗和带皮桔梗的溶血最低浓度均为1:500。由此看来，桔梗在加工炮制时似乎可以不必除去外皮。
桔梗的传统炮制方法多去其芦头。现代研究表明，桔梗的芦头和根中的成分基本一致，而皂苷的含量是芦头比根多约20%～30%。芦头在桔梗生药中约占16%～17%的比例，按此折算，45千克带芦头的桔梗相当于50千克桔梗根所含之皂苷量。因此，从桔梗皂苷这一化学成分的角度来看，桔梗可不去芦头。
采用RP-HPLC法，比较桔梗不同炮制品中桔梗皂苷D的含量，结果表明，桔梗不同炮制品皂苷D含量高低为：原药材>蜜炙品>炒黄品>生品。桔梗经蜜制后，蜜制品的总皂苷含量均高于生品，证明桔梗蜜制方法的可行性。采用正交试验法，以桔梗中总皂苷含量为指标，优选烘法蜜制桔梗的最佳炮制工艺为：每100kg桔梗加蜜量为25千克，80℃烘制1.5小时。此炮制品中总皂苷含量明显高于传统蜜炙法。
【附】
1、近代炮制方法还有清炒、酒洗、酒炙等。
2、文献摘录桔梗凡使，去头上尖硬二三分已来，并两畔附枝子，于槐砧上细剉，用百合水浸一伏时，漉出，缓火熬令干用。每修事四两，用生百合五分，捣作膏，投于水中浸。(《雷公》)今但刮去浮皮，米泔水浸一夜，切片微炒用。(《纲目》)
【总结】桔梗去芦，始于唐代。现代研究证明桔梗芦头中也含有一定量的桔梗皂苷，据此，有人建议桔梗连芦头作药用。李时珍讲桔梗的芦头可吐上膈风热痰实，用法为生研末，白汤调服一二钱，探吐。《中药大辞典》将桔梗芦头列为第3644味中药。何况桔梗的药效成分不仅仅是其皂苷一种，还是将去下的芦头收留起来，作另一味中药应用为妥。
桔梗去皮，《本草纲目》有载，我国药典也作了如是规定。但现代研究结果，带皮桔梗和去皮桔梗，无论是化学成分，祛痰药效，还是毒性试验，都较一致；临床上农村医生也常应用带皮桔梗，未出现异样反应。桔梗在加工炮制过程中，其去皮工序似乎可以省去。对此，有待进一步研究。
痢疾腹痛，桔梗可用。若用之治肠红久痢大肠气郁之疾，须炒黄色。