| 通用名 | 磷酸伯氨喹片 |
| 曾用名 | |
| 英文名： | PRIMAQUINE pHOSpHATE TABLETS |
| 拼音名 | LINSUAN BO'ANKUI PIAN |
| 药品类别 | 抗疟药 |
| 性状 | 本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。 |
| 药理毒理 | 本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟 为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻 断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA 的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可 见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能 抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较 强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘 肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADpH）。由于疟原虫红外期在肝实 质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶 Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。 |
| 药代动力学 | 口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质）， 在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组 织。T1/2为5.8小时（3.7~7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时 内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。 |
| 适应症 | 主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。 |
| 用法用量 | 1.成人常用量 口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片,连服7日。用于 杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。 2.小儿常用量 口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于 杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。 |
| 不良反应 | （1） 本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质） 时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏 等，停药后即可恢复。 （2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于 衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚 甲蓝1~2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。 |
| 禁忌症 | 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。 |
| 注意事项 | （1）仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄 糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶（NADH）缺乏等病史。 （2）肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。 （3）应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。 （4）哺乳期妇女慎用。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用。 |
| 儿童用药 | |
| 老年患者用药 | |
| 药物相互作用 | （1）本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用， 可根治间日疟。 （2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药 浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。 （3）不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。 |
| 药物过量 | |
| 贮藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包装 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 磷酸伯氨喹 | ||||||||
| 化学名 | N4-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1-戊二胺二磷酸盐 | ||||||||
| 拼音名 | LINSUAN BO'ANKUI | ||||||||
| 英文名： | PRIMAQUINE pHOSpHATE | ||||||||
| CAS No. | 63-45-6 | ||||||||
| 结构式 |  | ||||||||
| 分子式 | C15H21N3OH3PO4 | ||||||||
| 分子量 | 455.34 | ||||||||
| 规 格 | 13.2mg（相当于伯氯喹7.5mg） | ||||||||