蒿甲醚

蒿甲醚HaojiamiArtemether

C₁₆ H₂₆ O₅ 298.37
本品为（3R，5aS，6R，8aS，9R，10S，12R，12aR）-十氢-10-甲氧基 -3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平。按干燥品计算，含C₁₆ H₂₆ O₅应为98.0%～102.0%。
【性状】 本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在丙酮或三氯甲烷中极易溶解，在乙醇或乙酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（通则0612）为86～90℃。
比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+168°至+173°。
【鉴别】 （1）取本品约30mg，加无水乙醇1ml溶解，加碘化钾0.1g，振摇（热水加热），溶液应显淡黄色。
（2）取本品约30mg，加无水乙醇6ml溶解，取数滴点于白瓷板上，加1%香草醛硫酸溶液1滴，即显桃红色。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集519图）一致。
【检查】 氯化物 取本品0.25g，加水25ml，振摇，滤过，取滤液，依法检查（通则0801），如产生浑浊，与标准氯化钠溶液2.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
有关物质 取本品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含蒿甲醚10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液与供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，其峰面积在对照溶液主峰面积0.5～1.0倍之间的杂质峰不得多于1个，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的 0.5倍（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
残留溶剂 取本品约0.1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加80%二甲基乙酰胺水溶液5ml，密封，振摇使溶解，作为供试品溶液；另取甲醇与二氯甲烷适量，精密称定，加80% 二甲基乙酰胺水溶液溶解并稀释制成每1ml中分别含60μg、12μg的混合溶液，精密量取5ml，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验，以二甲基聚硅氧烷 （或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为60℃，维持4分钟，以每分钟40℃的速率升温至150℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃。顶空瓶平衡温度为60℃，平衡时间为10分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。甲醇与二氯甲烷的残留量均应符合规定。
干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% （通则0831）。
炽灼残渣 不得过0.1%（通则0841）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（62：38）为流动相；检测波长216nm。 理论板数按蒿甲醚峰计算不低于2000。
测定法 取本品约30mg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取 20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取蒿甲醚对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】 抗疟药。
【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。
【制剂】 蒿甲醚胶囊

附：
α-蒿甲醚

C₁₆ H₂₆ O₅ 298.37
（3R，5aS，6R，8aS，9R，10R，12R，12aR）10-甲氧基 -3，6，9-三甲基十氢3，12-桥氧12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平

杂质Ⅰ

C₁₆ H₂₆ O₅ 298.37
（3aS，4R，6aS，7R，8S，10R，10aR）^[1]-8-甲氧基-4，7-二甲基八氢-2H-呋喃并[3，2-i][2]苯并吡喃-10-醇醋酸酯

杂质Ⅱ

C₁₁ H₂₂ O₃ 238.32
2-[4-甲基-2-氧代-3-（3-氧代丁基）]环己基丙醛