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蒿甲醚注射液

0人阅读 0人评论 收藏 2016/12/20 0:00:00 作者: 未知 来源: 互联网

通用名蒿甲醚注射液
曾用名 

英文名：		ARTEMETHER INJECTION
拼音名HAOJIAMI ZHUSHEYE
药品类别抗疟药
性状 
药理毒理药理学 蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制 临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体 功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物 泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不 到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解 后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟 原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红 细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。
药代动力学肌内注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到 0.8mg/L左右，T1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要 通过肠道排泄，其次为尿排泄。
适应症适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
用法用量1. 成人常用量，肌内注射，首剂160mg，第2日起每日1次，每次80mg，连用5 日。. 2. 小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2～5日，每次按体重1.6mg/kg， 每日1次。
不良反应本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网 织红细胞可能有一过性减少。
禁忌症 
注意事项本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠妇女慎用。
儿童用药 
老年患者用药 
药物相互作用尚不明确。
药物过量 
贮藏避光，密封，在阴凉处保存。
包装100mg（1ml）,200mg（2ml）,80mg（1ml）
有效期 

主要成分
通用名蒿甲醚
化学名（3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR）-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平
拼音名HAOJIAMI

英文名：		ARTEMETHER
CAS No.71963-77-4
结构式
分子式C16H26O5
分子量298.4
规  格 
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复方蒿甲醚片、蒿甲醚胶囊、蒿甲醚胶丸、蒿甲醚片
关键字：甲醚 注射液
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