月桂氮酮

【类型】 药用辅料
【英文名】 Azone
【通用名】 十二烷基氮杂环庚烷－2－酮，阿佑恩
【分子式和分子量】C18H35NO 281.43
【来源及制法】溴化十二烷与庚内酰胺在强碱存在下或季铵盐类相转移催化下合成。
【用途】促渗剂
【理化性质】为无色澄明液体，凝固点为-7℃，在6.67kPa下沸点160℃、相对密度0.9l，粘度45.2mPa·s，折光率1.4701，不溶于水，可任意溶解于多数有机溶剂包括低级烃类。
【用法及用量】对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率，作用比DMF、DMA及DMSO强，1％月桂氯酮的透皮增强作用比50％DMF大13倍。其最佳使用浓度视具体药物不同为0.1％～5％。药物的水溶液与月桂氯酮振摇，易成乳剂。本品有滑润性，加入乳膏或洗剂中可使产品具舒适滑润感。
【配伍禁忌】常与丙二醇并用，产生协同作用。处方中的辅料会影响月桂氮酮的活性，如少量凡士林会消除月桂氯酮的作用。
【稳定性】置棕色玻璃瓶中贮存，在室温下至少可稳定6年。
【安全性】对大鼠及小鼠的急性毒性，不论腹腔、静脉注射或局部给药，LD50均为8g／kg，是一种很安全的化合物。月桂氮革酮对低浓度药物的透皮增强作用最佳，副反应低。