戊巴比妥钠
Pento barbital Sodium
【性状】白色结晶性颗粒或粉末;无臭,味微苦;有引湿性,易溶于水,水溶液呈碱性反应。溶液久置或加热均易分解。
【药理】戊巴比妥钠和其他巴比妥类药物具有CNS的抑制作用,小剂量能催眠、镇静,大剂量能引起镇痛和深度麻醉以及抗惊厥。其作用机理是:在CNS的突触后膜,巴比妥类具有拟γ-氨基丁酸(GABA)的作用,能与GABA受体结合,小剂量的巴比妥类药物使GABA从其受体的解离减少而保持氯离子通道的通透性,大剂量的巴比妥类药物在没有GABA时能直接活化氯离子通道,氯离子的大量内流使突触后膜发生超级化,从而降低突触后神经元的兴奋性。随着剂量的增加,巴比妥类药物引起动物镇静、催眠、镇痛和麻醉,较大剂量能抑制皮层运动中枢而具有抗惊厥作用。
【用途】戊巴比妥钠曾经在兽医临床特别是在小动物临床广泛使用。目前主要用于:(1)犬、猫的麻醉,维持外科麻醉时间约0.5h,在麻醉前用赛拉嗪,可以降低戊巴比妥钠78%的量。(2)本品很少单独用作马、牛、山羊、绵羊等动物的手术麻醉剂,但可利用对这些动物的镇静作用进行基础麻醉。麻醉持续时间,因动物种属不同而差异很大。平均约30min(山羊20min,绵羊15~30min)。(3)45kg以下的猪静脉注射戊巴比妥可取得很好的麻醉效果。大型猪用镇静剂量配合局麻药可达到手术麻醉效果。(4)兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物的麻醉。(5)小动物的安死剂(euthanasia),静脉注射2倍麻醉剂量可以使犬等小动物无痛苦死亡。(6)用于士的宁中毒所引起的惊厥或其他痉挛性惊厥的治疗。
【药物相且作用】(1)用戊巴比委麻酐的猫,给予氯摹茁类抗生素能引起神经肌肉的阻滞。(2)DDT等农药或其他巴比妥类药物可诱导肝微粒体药物代谢酶,从而能降低这些药物的麻醉维持时间。
【注意】(1)新生幼猫不宜用戊巴比妥钠麻醉。(2)犬、马、牛应用本品麻醉后在苏醒前通常伴有动作不协调,兴备和挣扎现象,应防止造成外伤。动物苏醒后,若静脉注射葡萄糖溶液能使动物重新进入麻醉状态。因此,当麻醉过量时,禁用葡萄糖。(3)由于麻醉剂量对呼吸即呈明显抑制,因此。静脉注射时宜先以较快速度注入半量,然后视动物反应而缓慢注射。(4)反刍动物应用本品麻醉时,手术前应禁食一天,并注射硫酸阿托品。(5)肝、肾功能不全的病畜应慎用
【用法与用量】静脉注射一次量每1kg体重麻醉马、牛1 5~20mg(如先静脉注射水合氯醛0.06g/kg做基础麻醉,只需静脉注射戊巴比妥钠8~12.8mg)犬、猫、兔30~35mg猪、羊20~25mg鼠35~50mg镇静、基础麻醉马、牛、猪、羊5~15mg临用时用生理盐水配成3%~6%的溶液
【制剂与规格】注射用戊巴比妥钠(1)0.1g(2)0.5g