注射用喹嘧胺
Quinapyramine for Iniection
注射用喹嘧胺为喹嘧氯胺4份与甲硫喹嘧胺3份,混合而成的灭菌粉末。
【性状】喹嘧氯胺为白色或微黄色结晶性粉末;无臭、味苦。在热水中略溶,在水中微溶,在有机溶剂中几乎不溶。甲硫喹嘧胺为白色或微黄色结晶性粉末;无臭、叶苦、有引湿性。在水中易溶,在有机溶剂中几乎不溶。注射用喹嘧胺为白色或微黄色结晶性粉末。
【药理】喹嘧胺是传统使用的抗锥虫药,其毒性略强于萘磺苯酰脲。喹嘧胺对锥虫无直接溶解作用,而是影响虫体的代谢过程,使生长繁殖抑制。体外试验证明,本品仅能阻碍锥虫细胞分裂,因此,当剂量不足时虫体易产生耐药性。甲硫喹嘧胺易溶于水、注射后迅速吸收;喹嘧氯胺难溶于水,注射后吸收缓慢。吸收后药物迅速由血液进入组织,尤以肝、肾脏分布较多。因此喹嘧氯胺多做预防性给药,甲硫喹嘧胺用作治疗锥虫病。
【用途】喹嘧胺抗锥虫范围较广,对伊氏锥虫、马媾疫锥虫、刚果锥虫、活跃锥虫作用明显,但对布氏锥虫作用较差。临床主用于防治马、牛、骆驼伊氏锥虫病和马媾疫。甲硫喹嘧胺主要用于治疗锥虫病,而喹嘧氯胺则适用于预防;注射用喹嘧胺多在流行地区作预防性给药,通常用药一次,有效预防期,马为3个月,骆驼为3~5个月。
【注意】(1)本品应用时,常出现毒性反应,尤以马族动物最敏感,通常注射后15分钟到2h,动物出现兴奋不安,呼吸急促,肌震颤,心率增数,频排粪尿,腹痛,全身出汗等,但通常能自行耐过,严重者可致死。因此,用药后必须注意观察,必要时可注射阿托品及其他支持、对症疗法。(2)本品严禁静脉注射。皮下或肌内注射时,通常出现肿胀,甚至引起硬结,经3~7日消退。用量太大时,宜分点注射。(3)现用现配。
【用法与用量】肌内、皮下注射一次量每1kg体重马、牛、骆驼4~5mg临用时用灭菌水配成10%水悬液
【制剂与规格】注射用喹嘧胺500mg:含喹嘧氯胺285mg与甲硫喹嘧胺214mg