【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有煮法(《雷公》)。宋代有微炒、炒焦黄(《圣惠方》)，烧存性(《证类》)，炒后酥焦黑(《妇人》)等方法。元代有炒黄(《宝鉴》)。明代有炒香熟(《普济方》)、烧存性(《奇效》)、煮熟(《纲目》)、炮存性(《准绳》)等炮制方法。清代有切片微炒(《大成》)、煮熟(《钩元》)、煅存性(《备要》)、烧存性(《金鉴》)等法。
【现代炮制方法】
1、皂荚子：取原药材，除去杂质，洗净，干燥。用时捣碎。
2、炒皂荚子：取净皂荚子，置炒制容器内，用中火加热，炒至表面呈深褐色，微带焦斑，取出晾凉。用时捣碎。
【饮片性状】皂荚子呈长椭圆形，一端略狭长，长11～13 mm，宽7～8mm，厚约7mm；表面棕褐色，平滑而带有光泽，较狭尖的一端有微凹的点状种脐，有时不甚明显；种皮剥落后可见2片大形深黄色的子叶；质极坚硬；气微，味淡。炒皂荚子表面呈深褐色，微有焦斑。
【炮制目的】皂荚子味辛，性温；有小毒。归肺经、大肠经。具有润燥通便，祛风消肿，化痰散结的功能。
生品有毒，少用，可散结消肿，治痈肿疮毒。炒后可降低毒性，长于润燥通便，祛风化痰，软坚散结，用于大便秘结，肠风下血，瘰疬，痰咳。
【应用选择】
1、生用痈肿疮毒：《千金方》用皂荚子取仁为末，外敷，治一切疔肿。《儒门事亲》以皂灰分不得过2.0%，按干燥品计算，含补骨脂素和异补骨脂素的总量不得少于0.70%。盐补骨脂水分不得过7.5%，总灰分不得过8.5%。
【炮制目的】补骨脂味辛、苦，性温。归肾、脾经。具有补肾助阳，固精缩尿，温脾止泻的功能。
生品辛热而燥，温肾助阳作用强，长于温补脾肾，止泻痢。多用于脾肾阳虚，五更泄泻；外用治银屑病、白癜风。盐制能缓和辛窜温燥之性，避免伤阴，并引药入肾，增强补肾纳气作用，多用于阳痿，肾虚腰痛，滑精，遗尿，尿频，肾虚哮喘等。
【应用选择】
1、生用
(1)腹泻：常与肉豆蔻、五味子、吴茱萸同用，能温脾暖肾，固肠止泻，用于脾肾阳虚，五更泄泻，或久泻不愈，食少神疲，如四神丸(《准绳》)。
(2)皮肤病：制成50%或100%注射液肌内注射，每日1次，每次3～5ml，并用补骨脂液(30g补骨脂，打碎，加95%乙醇l00ml泡5～7天后用)外涂局部，可治白癜风、银屑病。补骨脂干馏取油，配成10%酊剂，每日外搽3～4次，治慢性湿疹。用补骨脂15g打碎，以75%乙醇100ml或补骨脂30g打碎，以70%乙醇100ml，浸泡1周后外搽患处，治扁平疣或寻常疣。
2、制用
(1)肾虚阳痿：可与狗肾、人参、淫羊藿(羊脂炙)、鹿茸、熟地黄等同用，能滋阴益气，补肾壮阳，用于肾气虚弱，腰腿酸痛，命门火衰，阳痿不举，精神疲倦，食欲不佳，如三肾丸(《中药成药制剂手册》)。
(2)肾虚腰痛：可与杜仲(盐炒)、核桃(炒)、大蒜同用，能补肾强腰，用于肾虚腰痛，起坐不利，膝软乏力，如青娥丸(《中国药典》)。
(3)遗精滑泄：可与锁阳、龙骨(煅)、莲须、山药、莲子肉配伍，用于下元亏损，梦遗滑精，目眩耳鸣，腰膝酸痛，四肢无力，有补肾壮阳，益肾固精的作用，如锁阳固精丸(《中药成药制剂手册》)。
(4)尿频或遗尿：常与益智仁、覆盆子、桑螵蛸、沙苑子等配伍，用于肾虚尿频或遗尿。若兼中气虚者，可加升麻、黄芪。
(5)肾虚哮喘：常与人参、胡桃肉、五味子、蛤蚧等同用，能补肾纳气，用于肾不纳气，动则喘促，甚至汗出肢冷。
【现代研究】补骨脂含补骨脂内脂(补骨脂素)、异补骨脂内脂、补骨脂定及补骨脂乙素。此外，尚含脂肪油、挥发油、棉子糖及树脂等多种成分。
对补骨脂生品和盐制品分别用乙醇、50%乙醇和水进行回流提取，对提出液的化学成分进行分析比较。结果表明，补骨脂盐制后薄层层析色谱和紫外吸收光谱均发生了一些变化，其中水提液的变化最为明显。但三种不同提取液的色谱图中均检出补骨脂素，证明补骨脂炮制前后，其主要成分之一的补骨脂素基本没有变化。补骨脂所含活性成分香豆精、黄酮化合物及挥发油等，在炮制前后无质的差别，而在量的方面略有差异，表明盐制对补骨脂化学成分影响不大。又有研究结果表明，补骨脂炮制后其主要有效成分补骨脂素和异补骨脂素的含量较生品略有降低，但下降并不明显。模拟中药汤剂的煎煮方法，结果两种炮制品中的补骨脂素、异补骨脂素的煎出率明显高于生品，说明炮制后补骨脂质地疏松，有利于成分煎出。炮制加热过程中可破坏部分挥发油，香气逸出可挥去部分挥发油，从而缓和了辛燥之性，这从另一方面反映了炮制的意义。补骨脂果实坚硬，炒炙后鼓起，迸裂。Cu、Zn、Mn等微量元素溶出增多，故能增强补肾助阳治疗肾虚证的作用。
补骨脂清炒品、盐炒品、酒炒品与生品比较，其水溶性浸出物显著降低(P<；0.05)，醇溶性浸出物与生品比较无显著性差异(P>；0.05)。炮制时应以中火或文火炙炒较好，可以克服清炒武火加热的破坏。根据盐制人肾的炮制理论，而临床上又主要是用于阳痿遗精、腰膝酸痛，故以盐炒较好。若暖上焦、温脾止泻以酒炒为宜。亦有采用HPLC梯度洗脱法、电感耦合等离子体原子发射光谱法(ICP-AES)分别测定补骨脂炮制前后的补骨脂索、异补骨脂素及6种微量元素的含量。模拟制备了5种主要炮制品，采用气相色谱法，测定了3种成分的含量，结果表明雷公制品中有效成分补骨脂素和异补骨脂素含量是现代盐炙品的3～4倍，有毒成分补骨脂酚含量有下降的趋势，由此为炮制工艺的改进提供了依据。补骨脂在炮制过程中关键因素是酶的作用和高温的作用。其中酶的作用要远远强于高温的作用。浸法可使生物体内酶活化，把补骨脂酚酶解为补骨脂素、异补骨脂素类有效成分，酶在高温时易被破坏。
补骨脂的补益作用成分为不皂化的挥发油。它有壮阳作用，加之补骨脂酚等有毒成分在补骨脂中含量又低，且在水中溶解度又极小，故它与温补肾阳的临床疗效是不相关的。用形态学的方法(显微测定)研究补骨脂不同炮制品(盐制品、酒制品、蒸制品、炒制品、雷公法制品)对肾脏的毒害作用，结果证明，以2.5g/kg剂量组，给药14天和21天，无论是生品或各炮制品，均未见毒性作用。而5g/kg剂量，为临床用药量的25倍，给药14天未见毒性反应，仅给药21天的动物肾脏有受毒害表现。其中酒制品对肾小球毛细血管丛毒性比蒸、炒、雷公制品为低，对肾曲管上皮的毒性似亦有低于其他炮制品的趋势，而无差异性。
对补骨脂盐炙新法制品同老法制品作了药效和毒性的比较研究。新法制品的升白作用优于老法制品；在止泻和对性器官重量的影响上，两者无显著差异。生品对小鼠口服的LD50为37.71g/kg±；0.54g/kg，盐炙品为43.25g/kg±；6.lg/kg。连续口饲小鼠14天，在5.0g/kg剂量时，生品和清炒品引起睾丸、包皮腺、前列腺、精囊腺重量显著下降。雷公法炮制品对包皮腺、前列腺、精囊腺，盐蒸品对精囊腺和前列腺的重量亦有不同程度抑制，生品还可明显引起肾小球上皮细胞增生和肾小管浊肿。补骨脂中提取的补骨脂酚0.125～1ml/kg及异呋喃香豆素50～100mg/kg，对孕鼠均有抗着床和抗早孕的作用，并发现补骨脂酚可致肾脏病理变化，大剂量组可见进行性肾损害。4种不同炮制品的水提取物连续灌胃小鼠10天，停药后经测试均能显著减少环磷酰胺引起的白细胞的降低。其中盐炙盐蒸效果最为明显，证实盐炮炙补骨脂的确能提高疗效。
采用正交试验设计法，以补骨脂素为指标筛选最佳工艺。结果补骨脂盐炙最佳工艺为补骨脂药材500g，加食盐水250ml(取10g食盐加水至250ml)，室温闷润24小时，置150℃锅中，以40次/分的翻炒频率，炒炙10分钟。
【附】
1、近代的炮制方法还有麸炒、羊脂油制、盐水拌蒸、单炒等。
2、文献摘录“补骨脂一斤，酒浸一宿，放干，却用乌油麻一升和炒，令麻子声绝，即播去，只取补骨脂，为末”(《证类》)。“暖上焦，酒炒蒸。暖肾，盐水炒。恐其性燥，乳拌蒸。胡麻、胡桃拌蒸亦可。恐其热人心脏，童便浸蒸”(《得配》)。
【总结】补骨脂从雷敩用酒拌蒸开始，以后历代都以辅料制为主。辅料的种类和炮制方法也很多。宋代出现的单炒法仅延续到明代，但对辅料制的具体方法似有较大影响，从宋代开始，用辅料拌炒的方法已被普遍采用，以后被历代沿用。目前全国留传下来的仅“盐炙”法，个别地区保留了“酒炙”，其他方法已基本失传。古方中以单炒、酒炒、盐炒去盐较常见；现今中成药方中的补骨脂基本上都是盐水炒，用盐炒的仍然可见。
从一些研究资料的结果来看，炮制对补骨脂中的主要活性成分影响不大，且炮制后某些活性成分煎出率高于生品，这从一个方面说明了炮制的意义；炮制后挥发油的减少，缓和了补骨脂的过于辛燥之性，又从另一方面反映了炮制的意义。药理实验结果表明，补骨脂虽然超过一定剂量时对动物肾脏有毒害作用，但无论哪种炮制品用于临床，只要按照传统的方法和用量都是安全的，不会对机体产生不良影响。传统炮制方法中，酒制品对肾脏的毒性最低，故有进一步研究的价值。
在临床上，补骨脂内服基本上都是制用。因为生品辛热走窜，服用时间稍长，有些患者可出现口干、舌燥、咽痛等伤阴现象；本品对胃也有一定刺激性。所以制补骨脂作为临床的常规给药。