【古代炮制】晋代用酒渍法(《肘后》)。南北朝刘宋时代有醋牛乳制(《雷公》)的方法。
唐代有醋制(《千金》),熬令色变、炒焦(《外台》)等法。宋代有炒黄(《圣惠方》),童便制、炒焦(《证类》),酒浸、石灰水制、白矾制(《总录》)等炮制方法。明代有微炒(《普济方》)、炒熟(《蒙筌》)等法。清代则未见到天仙子的炮制资料。
【现代炮制】
1、天仙子取原药材,除去杂质,筛去灰屑。
2、炒天仙子取净天仙子,置炒制容器内,用文火加热,炒至褐黄色,取出放凉。
【饮片性状】天仙子呈扁肾形或扁卵形,背侧钝圆,腹侧略具弯尖,直径1~1.5毫米,厚0.5~0.7毫米。表面棕黄色或灰黄色,具细密隆起的网纹,脐点处突出。种皮较薄,内含白色胚乳。无臭,味微辛。炒天仙子表面颜色稍深。
【质量要求】天仙子总灰分不得过8.0%,酸不溶性灰分不得过3.0%,含东莨菪碱和莨菪碱的总量不得少于0.080%。
【炮制目的】天仙子味苦、辛,性温;有大毒。归心经、肝经、胃经、肺经。具有止痛,定痫,止咳平喘的功能。
天仙子生品毒性大,宜外用。常用于痈肿恶疮,齿痛,跌损,喘咳;内服宜慎,用于癫痫。炒天仙子能降低毒性,可入丸散剂供内服。用于风湿痹痛,胃腹疼痛,泄痢等。
【临床应用】
1、生用
(1)痈肿恶疮:用天仙子捣烂敷患处,可治痈疖肿毒(《全国中草药汇编》)。
(2)齿痛:用天仙子粉末0.3克,装烟袋中吸烟熏牙,治龋齿,但不要咽下唾液(《全国中草药汇编》)。
(3)跌打损伤:用天仙子为末,羊脂调敷患处,治打扑折伤(《逢原》)。
(4)痰鸣咳喘:莨菪子、木香、熏黄等分,为末,以羊脂涂青纸上,撒药末于上,卷作筒,烧烟熏吸之,治年久呷嗽(《崔氏纂要方》)。
(5)癫痫:《古今录验方》莨菪子散,用本品与牛黄、桂心等同用,治五癫,反侧羊鸣,目翻吐沫,不知痛处。
2、制用
(1)风湿痹痛:《圣惠方》的木香丸,用炒天仙子与木香、干姜(炮裂)、当归(微炒)、附子(炮裂,去皮脐)、羌活等同用,治腰胯疼痛,有祛风养血,散寒止痛之功。亦可与乌头、五灵脂、甘草等配伍,治风痹厥痛(《总录》)。
(2)胃腹疼痛:用莨菪子粉末0.6克,温开水送服,每日2次,用于胃痛,有解痉止痛作用(《全国中草药汇编》)。因其莨菪子毒性大,故以炒用为宜。
(3)泄痢:《圣惠方》治水泄日久,用青州干枣10个去核,入莨菪子填满,扎紧,烧存性,每次用粟米饮服3克。《圣惠方》的青黛散,用炒莨菪子与青黛、胡黄连等同用,治小儿疳痢,下部急痛。
【参考资料】天仙子含阿托品0.06%~0.2%、莨菪碱0.02%~0.2%,东莨菪碱、莨菪胺0.01%~0.08%。另含脂肪油可达25%,尚含甾醇和蛋白质。阿托品在提取过程中得到稳定的消旋莨菪碱。
以最大浓度最大给药量用于小鼠的方法探讨天仙子提取物的急性毒性、抗炎及镇痛作用。结果:急性毒性试验测定小鼠对该药的最大耐受量(MTD)为200克/毫升。相当于人日常用量的8333倍;实验数据经t检验统计,表明天仙子具有镇痛作用,也可以明显抑制炎症反应,结果表明天仙子对小鼠的毒性很小,并且具有良好的镇痛、抗炎作用。
天仙子所含生物碱具有广泛的药理作用。阿托品的作用机制是竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的刺激作用。小剂量阿托品就能阻断Ach或拟胆碱药与受体结合,拮抗它们的作用。阿托品阻断各种M受体亚型的选择性低,对M1、M2、M3受体的亲和力一样,故同时出现阻断。东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品,其外周抗胆碱作用和阿托品相似,仅作用强度略有差别。
【按语】天仙子早期的炮制方法单一,且用辅料制。唐代以后虽然炮制方法有所增加和变化,但以炒法常用,明代则基本上只保留了炒法。并认为生、炒品药性有异,如《药性论》云:生能泻人……狂乱、热;炒止冷痢,主齿痛。《本草蒙筌》亦云:炒熟方益,生则泻人。但清代罕见天仙子的炮制文献,用天仙子的方剂也多见于明代以前。近代天仙子临床比较少用,《全国炮制规范》只生用,部分地区炮制规范虽然也有收载本品的,但亦生用。因天仙子毒性较大,似有必要保留炒制的方法,并应对生、炒品的毒性和作用进行比较研究。从历代使用的剂型来看,也以丸散剂为主,其目的可能是为了控制剂量,以免中毒。