【古代炮制方法】唐代有蒸熟(《千金》)和微熬(《外台》)的方法。宋代有微炒和炒熟，勿令焦(《证类》)的要求。明代有微炒(《入门》)和炒黑(《大法》)的方法。清代炒后研末用者较广泛(《说约》等)。
【现代炮制方法】
1、芥子：取原药材，洗净，干燥。用时捣碎。
2、炒芥子：取净芥子，置炒制容器内，用文火加热，炒至有爆裂声，呈深黄色或深棕黄色，并散出香辣气为度，取出晾凉。用时捣碎。
【饮片性状】白芥子呈球形，直径1.5～2.5毫米；表面灰白色至淡黄色，具细微的网纹，有明显的点状种脐；种皮薄而脆，破开后内有白色折叠的子叶，有油性；无臭，味辛辣。黄芥子较小，直径1～2毫米，表面黄色至棕黄色，少数呈黯红棕色，研碎后加水浸湿，则发出辛烈的特异臭气。炒芥子表面深黄色或深棕黄色，微有裂纹，略有焦香气。
【质量标准】芥子含水分不得过14.0%，总灰分不得过6.0%，水溶性浸出物不得少于12.0%，含芥子碱以芥子碱硫氢酸盐计，不得少于0.50%。炒芥子含芥子碱不得少于0.40%。
【炮制目的】芥子味辛，性温。归肺经。具有温肺豁痰，利气散结，通络止痛的功能。
生品力猛，辛散作用和通络散结作用强，多用于胸胁闷痛，关节疼痛，痈肿疮毒。炒后可缓和辛散走窜之性，以免耗气伤阴，并善于顺气豁痰，且能提高煎出效果。常用于咳嗽气喘，特别适于寒痰喘咳，亦治食积成痞。如《沈氏尊生书》云：炒缓，生则力猛。
【应用选择】
1、生用
(1)胸满胁痛：常与甘遂、大戟同用，能祛痰逐饮，用于痰饮停滞胸膈所致的胸满胁痛，筋骨牵引作痛，走易不定，痰唾稠黏，或夜间喉中痰鸣，多流涎唾等，如控涎丹(《三因》)。
(2)肢体疼痛：常与木鳖子、桂心、没药、木香等同用，能利气通络，用于痰滞经络，肩臂肢体疼痛、麻痹，时作时止，如白芥子散(《准绳》)。
(3)阴疽肿毒：可与熟地、肉桂、麻黄、甘草等同用，能温阳补血，散寒通滞，可用于贴骨疽，脱疽，湿痰，流注，鹤膝风等，如阳和汤(《外科全生集》)。亦可用白芥子细末，醋调涂敷，用于肿毒初起(《濒湖集简方》)。
2、制用
(1)咳嗽气喘：常与炒苏子、炒莱菔子同用，能温化寒痰，降气消食，用于痰壅气滞，咳嗽喘逆，痰多胸闷，食少难消等，如三子养亲汤(《韩氏医通》)。
(2)食积成痞：常与三棱、炒莱菔子、山楂肉、黄连(一半吴茱萸制去吴茱萸，一半益智仁制去益智仁)等同用，能消积化痞，用于食积成痞，如连萝丸(《杂病源流犀烛》)。
【现代研究】本品含硫苷化合物，内服后能刺激黏膜，引起胃部温暖感，增加消化液的分泌，有健胃作用。此苷本身无刺激性，酶解后生成异硫氰酸酯类(芥子油)，具有辛辣味和刺激性。炒后可杀酶保苷，使其服用后，在肠胃道环境中缓慢水解，逐渐释放出芥子油而发挥治疗作用。
对芥子炮制前后的芥子苷进行含量测定，结果表明，炒芥子含苷量高于生品；其水煎液中芥子苷含量炒芥子粗粉>生芥子粗粉>炒芥子>生芥子，故芥子入煎剂以打碎为宜。炒芥子煎液中只含芥子苷，生芥子煎液中则含芥子苷和芥子油。外用以生品研末为宜，以免因炒后酶失去活性不能水解苷而难以奏效。
用清炒法、电热恒温烘烤和远红外烘烤炮制白芥子，结果表明，远红外烘烤白芥子，色泽均匀，烘烤时间短，含苷量高，损耗低，方法简便，易于操作。
实验证明：白芥子炮制以后芥子碱硫氰酸盐的含量均降低，且以微炒品含量降低较小，这与古今白芥子均要求微炒的方法相一致。生品及各炮制品水煎液中，以炒制品含量较高，且随炮制时间延长，炮制程度的加重，煎出率增加。同时水煎液中芥子碱硫氰酸盐的含量也增加。这可能是由于炮制后种皮破裂，有利于成分的煎出。白芥子在临床上，生品常外用，捣碎后外敷治臃肿疮毒，炒制后多人汤剂。
采用正交设计试验，以芥子水分含量、浸出率、煎出率为考察指标，对微波炮制芥子工艺进行优选，结果：加热4分钟，药物铺展厚度为20厘米为最佳炮制工艺。
采用HPLC法，从白芥子不同饮片的HPLC图谱中可以看出，生白芥子分别以甲醇、水提取所得色谱峰有较大差别，水提取Rt6分钟处色谱峰消失，而在10分钟左右出现较明显的色谱峰，炒白芥子分别以甲醇、水提取，主要色谱峰差别不大。根据以上初步的化学成分鉴定，Rt6分钟为苷类成分，生品以水提取，在酶的作用下易分解，经过炒制后，分解酶被破坏，因此相应的苷类成分得以保留，与传统杀酶保苷的炮制目的相符合，此为揭示白芥子炒制原理提供了可靠线索。
【附】文献摘录：要用止血须炒黑(《大法》)。炒缓，生则力猛(《遵生》)。
【总结】芥子古代炮制方法都较单一，从唐代用微熬(即微炒)的方法开始，历代都以炒法为主，至今仍用炒法炮制。从芥子的活性成分看，炒法确系较合理的炮制方法。实验研究结果亦表明，若以活性成分芥子苷为指标，炒制品也优于生品。炒芥子因煎液中不含芥子油，故刺激性也小于生品。
在临床应用方面，外治必用生品，内服则根据病情和患者的体质状况灵活掌握。若患者体质尚佳，而病情又较重，则宜捣碎生用，取其力猛而速，显效快捷。若患者身体素质欠佳，特别是脾胃功能较差，经常感到胃肠不适者，则宜炒用，减少对肠胃的刺激性，而且炒芥子其力虽缓，但基本功用仍与生品一致。用于咳嗽气喘和食积，不论病人身体素质如何，都以炒用为佳。