穿心莲注射液
InjectioAndrographini
本品为穿心莲氯仿提取物的灭菌水溶液。每 2 ml含穿心莲氯仿提取物 10 mg。
【原料与用量】
穿心莲氯仿提取物 50 g
乙醇95% 100ml
吐温-80 200 ml
注射用水加至 10000ml
【制法】1.提取:取穿心莲全草去根,水浸煮三次,合并浸煮液,浓缩至1:1.2的水浸膏,加95%乙醇使药液含醇量达 60%,静置24小时,过滤,滤波回收乙醇,浓缩液加注射用水调至1:1,所得水浸膏以氯仿(1:0.5)双相逆流抽提,氯仿提取液回收氯仿,得氯仿提取物备用。
2.配液:将上列氯仿提取物,按处方加95%乙醇,吐温- 80及适量注射用水,加 1%滑石粉搅匀,煮沸30分钟,静置过滤,滤液加10%NaOH调至 pH 6.3,添加注射用水至全量,G3垂熔玻璃滤球滤至澄明,灌封,100℃流通蒸汽灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品是抗菌消炎解热药。用于发热、腮腺炎、扁桃腺炎、百日咳、细菌性痢疾、过敏性皮炎、湿疹等。
【用法与用量】肌内注射一次 2~4 ml 一日二次。
【注解】1.穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographis Paniculata(Burm.f.)Nees的干燥全草。原产印度。于我国华南、华东诸省均有栽培。国内对穿心莲有效成分的研究证明:二萜类内酯部分为其有效部分。其中包括穿心莲内酯(Andrographolide)C20H30O5;新穿心莲内酯(Neoandrographolide)C26H40O8及脱氧穿心莲内酯(Deoxyandrographolide) C20H30O4。此外尚含有几种黄酮类、生物碱、有机酸及香豆精等。
2.穿心莲注射液的生产工艺有两种方法。一法是用穿心莲氯仿提取物配制,如上所述;另一法是用水醇法提制,即先用水浸煮,醇处理,然后回收乙醇后,再加水稀释,滤除析出的沉淀。此法在生产过程中穿心莲内酯部分损失甚大,因穿心莲内酯难溶于水,新穿心莲内酯在水中的溶解度虽稍大,但后者在穿心莲内酯中含量较少,因此从穿心莲的浓缩水浸液中改用氯仿提取,使穿心莲内酯的含量增高。因氯仿是亲脂性溶剂,能自水溶液中提取出亲脂性以及某些弱亲脂性成分,而遗留亲水性成分在水溶液中。所以氯份提取物中含有穿心莲内酯、新穿心莲内酯、黄酮类成分,以及某些未知成分。仍然是混合物。由于排除了多量的亲水性成分所以总内酯的含量增高了。经过对产品中总内酯的含量测定证明,氯仿提取法比水醇法所得的产品质量高。
3.因氯仿提取物是亲脂性化合物,在水中溶解度小,故配制注射液时用95%乙醇并加吐温-80作增溶剂,才能配成澄明的注射液。
4. 穿心莲内酯加成物注射液的制备:
配方:穿心莲A104100 g,蒸馏水加至 2000ml。
制法:取穿心莲A104100 g(按 100%含量投料),加蒸馏水溶解,调pH为 6~7,加0.5%活性炭,水浴上加热半小时,冷后过滤,滤液加适量蒸馏水至2000ml,G4垂熔玻璃漏斗精滤,灌封于2ml安瓿中,每支含加成物100mg。100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
本品为无色至微黄色澄明液, pH 5~7,对 Kelde氏试剂呈紫红色。
本品适用于急性菌痢、急性胃肠炎。急性扁桃体炎、腮腺炎、百日咳、肺炎、支气管炎、过敏性皮炎、湿疹等病,肌内注射,一次1~2ml,每日1~2次。