穿心莲内酯片
Tabellae Andrographolidi
本品含穿心莲内酯(C20H30O5)应为标示量的90~110%。
常用制品:每片含50mg。
【原料与用量】每1万片用量
穿心莲内酯500 g
微晶纤维素125 g
淀粉30 g
微粉硅胶20 g
滑石粉15 g
硬脂酸镁10 g
【制法】将主辅料混合,过80目筛混匀,压片,即得。
【作用与用途】消炎药。用于感冒、抗感、扁桃隙炎、咽喉炎、菌痢、胃肠炎、钩端螺旋体病及其它感染性疾病。
【用法与用量】口服每日3次,每次2~3片。
【贮藏】密闭,干燥处保存。
【注解】1.穿心莲内酯系由穿心莲[Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees]叶中提取的穿心莲内酯(Aodrographolide C20H30O5),也称穿心莲乙素,为无色方形或长方形结晶,味极苦,可溶于甲醇、乙醇、丙酮,醋酸中,微溶于氯仿和水,不溶于乙醚。m.p.228~230℃。紫外光谱:λmax223mn。氧化铝干板薄层层析,乙醇-氯仿(1:19)展开,Rf值为0.74。穿心莲内酯的结构式如下:
穿心莲内酯为二萜类内酯,具有内酯的特性,遇碱开环形成穿心莲酸的盐,遇酸闭环复成穿心莲内酯。穿心莲内酯对酸碱均不稳定。pH 7时水解极其缓慢,pH偏碱水解加速,pH 10时则开环,并可能发生双键位移和结构变化。但对热较稳定,但超过溶点即分解。
3.穿心莲内酯的提取:取穿心莲叶装于渗漉缸内压紧,用4倍量95%乙醇浸2~3天,放出醇液,再加3倍量乙醇浸2天。合饼二次醇液,回收乙醇至总体积的1/5量,放冷,测定含醇量,调整含醇量至50%,放置24小时,析出叶绿素和部分内酯,倾出上清液,滤出叶绿素,用少量50%乙醇洗涤一次,洗液与滤液合并,得淡棕色液
体,回收乙醇至尽,放冷析出膏状物,倾出上部液体。将膏状物称重,加30倍量95%乙醇及l:1的活性炭,回流1小时。过滤除炭,回收乙醇至原体积的1/10,放置12小时以上,析出内酯粗品,过滤。母液反复析晶二次,合并粗晶,加3倍量氯仿回流2小时,过滤,不溶物60℃干燥,加15倍量95%乙醇回流溶解,加l%活性炭,加热半小时,过滤,炭层用少量热乙醇洗涤,洗液与醇液合并,放置析出结晶,过滤,滤液浓缩至原体积的1/2,放置析晶,母液再重复一次。三次结晶合并,即为穿心莲内酯粗品。用乙醇重结晶可得含量96%以上的结晶。
4.穿心莲内酯片的含量测定方法:取穿心莲内酯片20片,精密称定后,研细,精密称取0.5~0.65 g(约相当于穿心莲内酯0.35~0.45 g),置100 ml烧杯中,用50~60℃热乙醇40 ml,分4次提取,每次3~5分钟,乙醇液过滤于250 ml锥形瓶中,滤纸用10 ml乙醇洗涤,加水10 ml,加酚酞指示液2滴,用N/10氢氧化钠滴定至微粉红色,再精密加入N/10氢氧化钠标准液25.00 ml,锥形瓶口上放-小漏斗,在水浴上煮沸回流15~20分钟,移去漏斗,放冷,加酚酞指示液3滴,用N/10盐酸标准液回滴至红色消褪。滴定结果用空白试验校正,即得(每1 mlN/10氢氧化钠液相当于35.04 mg的C20H30O5)。