肌苷注射液
InjectioInosini
本品系肌苷的灭菌水溶液,含肌苷(C10H12N4O5)应为标示量的90~110%。
常用制品:(1)5ml内含100mg;(2)5ml内含200mg;(3)2ml内含100mg。
【原料与用量】
浓度 100mg/5ml 200mg/5ml
肌苷(注射用) 2000g 4000g
氢氧化钠(C.P.) 480g 960g
稀盐酸(C.P.) 适量(约2300ml) 适量
氯化钠 850g 850g
注射用水 加至 100000ml 100000ml
【制备工艺】取肌苷溶于总配制量约50%的沸注射用水中;取氢氧化钠溶解成2%溶液,加于上述溶液中,保温20分钟。缓缓加入稀盐酸,随加随搅拌,调节pH值至8.7~9.10。再加入氯化钠搅拌溶解,添加注射用水至所需量,加入药用炭0.1%搅拌后,过滤至澄明,充氮气灌封、100℃流通蒸气灭菌30分钟,即得。
【作用与用途】本品能直接透过细胞膜进入人体细胞,使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利地进行代谢,并能活化丙酮酸氧化酶类,参与人体蛋白质的合成,适用于各种急慢性肝脏疾患、心脏疾患(对肺原性心脏病效果较显著)、白血球或血小板减少症、眼科疾患(中心性视网膜炎、视神经萎缩等)并可与锑剂或864合并使用,能预防及解除血防药物所引起的对心脏或肝脏等的副作用。
【用法与用量】静脉注射或滴注每日1~2次,每次200~600mg。眼疾患者每次2ml(40mg),注射入眼球后,每8日一次。5次为一疗程。剂量根据病情及年龄可适当增减。
【贮藏】避光保存。
【注解】1.肌苷化学名为9-D核糖次黄瞟岭,其结构式如下:
本品在酸性下不稳定,可分解成次黄嘌呤和核糖,在中性和碱性下比较稳定.
2.制备时,保温要有足够的时间,否则易出白块。所用过滤设备,先用水抽,抽干后,用流通蒸汽加热30分钟后使用。
3.氯化钠使用前应经180~200℃干热1小时放冷使用。
4.不同厂、批号的原料,调pH值时所用酸量有较大差别。1000ml药液用稀盐酸,有的用20ml,有的用36ml,应注意。
5.回收药液,经100℃30分钟灭菌后,方可倒回重滤。
6.中间体含量测定方法:精密测取本品适量,用蒸馏水稀释成0.001%溶液,用分光光度计测定在248mμ处有最大吸收峰,测定其光密度(E),按供试液的吸收系数(E1%1cm)46o,计算含量:肌苷的含量%=E/460X100
7.热原:剂量按家兔体重每kg注射80mg,应符合规定。
【用法与用量】肌内注射一次2ml一日四次。
【贮藏】避光贮存。